Инструкция по применению «азитромицина» для детей: дозировки суспензии, капсул и таблеток

FAQ: Ответы на частые вопросы

Можно ли детям до 6 месяцев давать Азитромицин в суспензии?

Решение о назначении препарата младенцам до полугода принимает врач в случае острой необходимости, принимать препарат лучше под наблюдением врача. Азитромицин опасен для детей весом менее 5 кг и младше 6 месяцев, так как 5 мл препарата (суточная доза лекарства) у младенцев способны вызвать кровотечения в области желудочно-кишечного тракта и судороги конечностей.

Можно ли заменять препараты с тем же действующим компонентом, выписанные врачом, заменять на Азитромицин?

Азитромицин используется в качестве активного вещества у большого количества аналогов. Препараты, выпускаемые разными компаниями, имеют разный состав, препараты имеют различный период полувыведения и различное токсическое действие на организм в зависимости от состава. А также производство в каждой стране отличается по стоимости и влияет на финальную цену лекарства в аптеке.

Препараты, произведённые в России, стоят дешевле зарубежных аналогов (менее дорогое производство, в цену не включается цена транспортировки, таможенные пошлины и др.). Азитромицин – один из самых дешёвых среди аналогов, но при этом побочные эффекты возникают при его приёме в 2% случаев.

Оригинальный препарат Сумамед (Плива, Хорватия) вызывает побочные эффекты в 1% случаев. Азитрокс и Зитроцин – до 3-4%.

Антибактериальная терапия – эффективный метод борьбы с инфекциями, но только в случаях правильно проведённой диагностики, уточнения индивидуальных особенностей пациентов, учёта других диагнозов и принимаемых препаратов. Бесконтрольный приём антибиотиков вызывает не только побочные эффекты, но и впоследствии приводит к возникновению резистентности к препаратам и необходимости принимать другие средства, сильнее влияющие на организм. Для назначения терапии вашим детям обращайтесь к педиатру и принимайте препараты, рекомендованные специалистом.

Лекарственное взаимодействие

Совмещать лечение Азитромицином с применением других лекарственных препаратов нужно с осторожностью, учитывая особенности взаимодействия этих медикаментов:

  • Дигоксин или Дигитоксин в сочетании с антибиотиком могут спровоцировать повышение концентрации субстрата Р-гликопротеина в крови. В редких случаях наблюдается гликозидная интоксикация.
  • Увеличенные дозы Азитромицина, принимаемые одновременно с Зидовудином, приводят к увеличению содержания фосфорилированного зидовудина в мононуклеарах периферической крови. Воздействие данного явления на организм пациента до конца не изучено.
  • Совместное применение Азитромицина и производных алкалоидов спорыньи может привести к эрготизму (отравлению алкалоидами спорыньи). Данная патология переносится детьми тяжело и может иметь крайне негативные последствия, поэтому употреблять эти лекарственные средства в один период времени не рекомендуется.
  • Одновременный прием рассматриваемого макролидного антибиотика и Терфенадина приводят к аритмии с удлиненным интервалом QT.
  • Дизопромид, принимаемый параллельно с Азитромицином, провоцирует желудочковую фибрилляцию.
  • Азитромицин способен замедлить выведение из организма пациента Фелодипина, Циклосерина, Метилпреднизолона, непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, Карбамазепина, Бромокриптина, Фенитоина, Терфенадина, Дизопирамида, Циклоспорина, Вальпроевой кислоты. В следствие этого содержание этих препаратов в плазме крови увеличивается и повышается их токсическое воздействие.

Показания к применению

АзитРус используется для борьбы с микроорганизмами, которые проявляют чувствительность к азитромицину.

для взрослых

К показаниям относятся следующие заболевания:

  • ангина;
  • скарлатина;
  • синусит;
  • пневмония;
  • тонзиллит;
  • рожа;
  • фарингит;
  • бронхит;
  • уретрит (в том числе гонорейный);
  • средний отит;
  • импетиго;
  • цервицит;
  • язва желудка и кишечника;
  • вторичное инфицирование дерматозов;
  • болезнь Лайма.

для беременных и в период лактации

Не рекомендовано принимать капсулы АзитРус в период вынашивания ребенка или грудного вскармливания.

Использование ведется, только когда предполагаемая польза в разы превышает все риски.

Побочные действия

  • сердечно-сосудистая система: 1% и менее – боли в грудной клетке, сердцебиение;
  • пищеварительная система: 5% – диарея, 3% – тошнота и боль в животе; 1% и более – повышение активности печеночных трансаминаз, мелена, метеоризм, холестатическая желтуха, рвота; у детей 1% и менее – гастрит, снижение аппетита, запоры, изменение вкуса, кандидоз слизистой оболочки рта;
  • аллергические реакции: кожный зуд, ангионевротический отек, крапивница, сыпь; у детей – зуд, крапивница, конъюнктивит;
  • мочеполовая система: 1% и менее – нефрит, вагинальный кандидамикоз;
  • нервная система: 1% и менее – сонливость, головокружение, головная боль; у детей – тревожность, гиперкинезия, головная боль (на фоне терапии среднего отита), нарушения сна, невроз;
  • прочие: фотосенсибилизация, астения.

К симптомам передозировки АзитРуса относятся: рвота, временная потеря слуха, диарея, тошнота, при этом состоянии промывают желудок и проводят симптоматическую терапию.

Особые указания

В справочнике Видаль указывается, что, поскольку метаболизация Азитромицина осуществляется в печени, а выводится вещество преимущественно с желчью, препарат не следует применять для лечения пациентов с серьезными нарушениями функции печени.

Пациентам преклонного возраста дозу корректировать не нужно. Однако, поскольку у пожилых людей может быть нарушена электрическая проводимость сердца, назначение им препарата может способствовать повышению риска нарушений сердечного ритма и развития пируэтной тахикардии.

Применение Азитромицина в/в, согласно Википедии, противопоказано пациентам моложе 16 лет.

Особенности фармакокинетического профиля препарата

На фармакокинетические параметры препарата в значительной степени оказывает влияние прием пищи, причем то, насколько выражены изменения, также зависит от его лекарственной формы.

Так, прием пищи способствует снижению Cmax азитромицина в форме капсул и повышает этот показатель для таблетированной формы. В первом случае отмечается одновременное снижение AUC, во втором — этот показатель остается неизменным.

В старческом возрасте у женщин, в отличие от мужчин той же возрастной группы, изменяются параметры фармакокинетики, а именно увеличивается Cmax.

У детей от 12 месяцев до 5 лет отмечается снижение AUC, Cmax, Т1/2.

АЗИТРУС: ДОЗИРОВКА

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Взрослые

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 1 г/сут в 1-й день, затем по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Дети

Препарат в форме капсул назначают детям старше 3 лет и/или с массой тела более 25 кг при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг), или в 1-й день — 10 мг/кг , затем в течение 4 дней — по 5-10 мг/кг/сут.

При лечении начальной стадии (erythema migrans) болезни Лайма (боррелиоза) препарат назначают в дозе 20 мг/кг в 1-й день, затем по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.

Препарат в форме суспензии для приема внутрь назначают детям старше 6 месяцев при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг), или в течение 5 дней: в 1-й день — 10 мг/кг, затем в течение 4 дней — по 5-10 мг/кг/сут.

Рекомендуемые дозы препарата в зависимости от массы тела ребенка представлены в таблице.

При лечении начальной стадии (erythema migrans) болезни Лайма (боррелиоза) препарат назначают в дозе 20 мг/кг в 1-й день, затем по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.

Правила приготовления суспензии для приема внутрь

Однодозовый пакет

В чистый стаканчик наливают небольшое количество прокипяченной и охлажденной воды, затем высыпают содержимое одного пакета и перемешивают до получения однородной суспензии. После приема стаканчик следует промыть водой, высушить и хранить в сухом и чистом месте.

Препарат АзитРус форте (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) назначают детям старше 12 лет и/или с массой тела более 50 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей по 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).

При лечении erythema migrans у детей (старше 12 лет и/или с массой тела более 50 кг) АзитРус форте назначают по 1 г/сут в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

Масса телаСредняя суточная (разовая) дозаПорошок для приготовления суспензии 100 мг/5 мл5 кг2.5 мл (50 мг)6 кг3 мл (60мг)7 кг3.5 мл (70 мг)8 кг4 мл (80 мг)9 кг4.5 мл (90 мг)10-14 кг5 мл (100 мг)Порошок для приготовления суспензии 200 мг/5 мл15-24 кг5 мл (200 мг)25-34 кг7.5 мл (300 мг)35-44 кг10 мл (400 мг)> 45 кгназначают дозы для взрослых (500-1000 мг)

Взаимодействие

Абсорбция препарата снижается в комбинации с Al3+ и Mg2+-содержащими антацидами, пищей и этанолом.

Комбинация макролиды + Варфарин может спровоцировать усиление антикоагуляционного эффекта, поэтому пациентам, принимающим Азитромицин в сочетании с Варфарином — несмотря на то, что исследования не выявили изменения протромбинового времени при их приеме в обычных дозах — требуется тщательный контроль этого показателя.

В отличие от других макролидов не взаимодействует с терфенадином, триазоламом, Теофиллином, Дигоксином, Карбамазепином.

Одновременное применение терфенадина с различными антибиотиками провоцирует удлинение интервала QT и аритмию

Исходя из этого, Азитромицин с осторожностью применяют у пациентов, которые принимают указанный препарат

Макролиды повышают плазменную концентрацию и токсичность, а также замедляют выведение метилпреднизолона, Циклосерина, Фелодипина, непрямых коагулянтов и подвергающихся микросомальному окислению препаратов, однако, в случае применения Азитромицина (и других азалидов) этот вид взаимодействия не был зафиксирован.

Эффективность препарата повышается в комбинации с хлорамфениколом и Тетрациклином и снижается в комбинации с линкозамидами.

С Гепарином Азитромицин фармацевтически несовместим.

Побочные действия

Азитрал может вызвать:

  • диарею, тошноту, боли в животе, метеоризм, рвоту, желтуху, анорексию, гастрит, псевдомембранозный колит, повышение печеночных трансаминаз, гепатит;
  • тахикардию, ощущение сердцебиения, аритмию, увеличение интервала QT;
  • головокружение, сонливость, судороги, парестезию, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нарушение сна;
  • шум в ушах, обратимую глухоту, нарушение вкуса;
  • сыпь, зуд кожи, фотосенсибилизацию, отек Квинке, эритему, эпидермальный некролиз;
  • вагинит, вагинальный кандидоз, острую почечную недостаточность, нефрит;
  • тромбоцитопению, артралгию, кандидомикоз полости рта.

Аналоги

Существует группа средств, аналогичных по механизму действия:

Хемомицин

Производитель: Hemofarm Koncern a.d.,Югославия

Стоимость:

  • Порошок 200 мг 2 шт. – 250-300 руб.
  • Капсулы 250 мг 6 шт. – 300-350 руб.
  • Таблетки 500 мг 3 шт. – 300-330 руб.

Антибиотик из группы азалидовых, активный элемент азитромицин. Предназначен для лечения отита, синусита, уретрита, инфекций кожи и в качестве участника противомикробной комплексной терапии при заражениях хеликобактер пилори.

Ингибирует синтез белковых веществ, необходимых для роста и размножения возбудителя.

Таблетки серого цвета, вложенные в блистер по три штуки. Капсулы – ярко-голубые, с выраженным цитрусовым привкусом, расфасованные по 4 единицы в контурные пластины. Порошок желтоватого оттенка в затемненной банке. В комплект входит мерная ложка для приготовления раствора.

Достоинства:

  • Отсутствует горечь, характерная для макролидовых лекарств
  • Можно назначать детям до 12 лет в форме капсул и до 6 месяцев разрешено употребление суспензии.

Недостатки:

  • Не рекомендован при беременности и запрещен в период кормления грудью
  • Необходимость в контроле сердечного ритма.

Сумамокс

Производитель: Oxford Laboratories Pvt.Ltd, Индия

Стоимость:

  • Таблекти 50 мг 2 шт. – 200-250 руб
  • 100 мг 2 шт. – 300-350 руб
  • 100 мг 6 шт. – 600-650 руб.

Бактериостатическое средство, активное против большинства грамотрицательных и положительных микроорганизмов. Связываясь с рибосомами, нарушает цикл производства белков, что приводит к разрушению ядер и мембран возбудителя. Предназначен для терапии респираторных инфекций, ЛОР-заболеваний, применяется при цервиците, импетиго, дерматозах.

Таблетки продолговатые белого цвета, светлые на изломе. С двух сторон имеют разделительные полосы. Упакованы в блистер по 2, 3 и 6 штук. В коробку вложена инструкция. Дозировка зависит от тяжести патологии, индивидуальных особенностей пациентов. Традиционно принимают по 1 таблетке в день, курс составляет от 3 до 5 суток.

Достоинства:

  • Улучшение наступает спустя час после приема
  • Побочные реакции составляют не более 2% от общей классификации.

Недостатки:

  • При длительном курсе может развиться псевдомембранозный колит
  • Не выпускается в форме порошка для суспензии.

АзитРус, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Данный препарат предназначен для приёма внутрь, желательно за час перед едой или спустя 2 часа после. Лекарство принимают один раз в день.

Для взрослых пациентов при лечении инфекций дыхательных путей рекомендуют суточную дозировку по 0,5г, которую нужно принимать на протяжении 3-х дней.

Лечение инфекционных поражений кожных покровов и мягких тканей требует применения суточной дозировки в пределах 1г в первый день терапии, а затем 4 дня по 0,5г. Терапевтический курс продолжается 5 дней, при этом курсовая дозировка составляет 3г.

Во время лечения острых инфекций мочеполовой системы, например, не осложнённого уретрита или цервицита, назначают однократный приём лекарства в дозировке 1г.

Азитрус для детей от 3-х лет и с весом больше 25 кг обычно назначается при лечении инфекций дыхательных путей верхнего и нижнего отдела, а также кожных покровов и мягких тканей. Дозировку рассчитывают по 10 мг на один кг веса. Принимают препарат один раз в сутки на протяжении 3 дней. Также возможно применение другой терапевтической схемы на усмотрение лечащего врача.

Прием азитромицина при коронавирусе

Антибактериальные препараты при ковиде назначаются в случаях доказанного присоединения бактериальной инфекции:

  • ,
  • лейкоциты выше  10*10^9
  • повышение прокальцитонина более 0,5 нг/мл.

В зависимости от тяжести состояния при коронавирусе схема терапии может включать таблетированные препараты либо после короткого внутривенного курса осуществляется переход на таблетки.

Рациональными схемами становятся комбинации защищенных аминопенициллинов (амоксициллин+клавулановая килота, амоксициллина сульбактам), цефалоспорины (цефтриаксон, цефтаролина фосамил, цефотаксим) с азитромицином внутривенно.

  • Пациентам на длительной терапии глюкокортикоидами, с муковисцидозом, со вторичными бронхоэктазами, недавно принимавшим системные антибиотики, у которых высок риск развития синегнойной инфекции, рекомендуются комбинации беталактамных антибиотиков с левофлоксацином. Для них азитромицин остается альтернативным вариантом комбинации с беталактамом.
  • У беременных, рожениц или родильниц требуется раннее начало лечения пневмонии антибиотиками.
  • При вторичной вирусно-бактериальной пневмонии, вызванной вероятно пневомококком или золотистым стафилококком, азитромицин комбинируется с цефалоспорином 3 поколения.
  • При пневмонии, вызванной гемофильной палочкой к азитромицину добавляют цефалоспорин 4 поколения.

Если используется азитромицин при коронавирусе, дозировка его определяется способом введения (в среднем — 500 мг в сутки). Сколько дней пить при ковиде азитромицин в таблетках, решает лечащий врач. Средний курс составляет 5-7 дней.

Следует помнить, что нежелательно одновременно применять с гидроксихлорахином (плаквенилом) из-за высоких рисков развития аритмий.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При комбинированном употреблении антациды, этанол и пища тормозят и снижают всасывание азитромицина.

При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с действующим веществом АзитРуса возможно повышение концентраций сердечных гликозидов в сыворотке крови и повышенная вероятность развития гликозидного отравления.

При комбинированном использовании с ловастатином зарегистрированы случаи развития рабдомиолиза.

При совместном применении  АзитРуса с рифабутином увеличивается риск развития лейкопении и нейтропении.

При комбинированном использовании эрготамина и дигидроэрготамина с азитромицином интенсифицируется токсическое действие.

При совместном применении снижается уровень клиренса и усиливается фармакологический эффект триазолама.

АзитРус подавляет микросомальное окисление в гепатоцитах, что провоцирует замедление их элиминации и повышение содержания в плазме и токсических свойств циклосерина, антикоагулянтов непрямого действия, фелодипина, метилпреднизолона, а также медикаментов, подвергающихся микросомальному окислению.

Линкозамины уменьшают эффективность активного вещества медикамента АзитРус.

Тетрациклин и хлорамфеникол делают эффективность азитромицина более ярко выраженной.

АзитРус проявляет несовместимость с гепарином.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Полусинтетический антибиотик азитромицин — это получаемое синтетическим путем производное эритромицина, которое относится к группе антибиотиков макролидов и азалидов (является первым представителем азалидов).

Связываясь с рибосомной субчастицей 50S, подавляет биосинтез белка и тормозит рост микробов и подавляет их жизнедеятельность. В высоких концентрациях проявляет бактерицидное действие.

Активность препарата распространяется на:

  • Грам(+) микроорганизмы (исключение — устойчивая к эритромицину микрофлора) — St. aureus и epidermidis; Str. agalactiae, pneumoniae и pyogenes; принадлежащие к группам C, F и G стрептококки;
  • Грам(-) микроорганизмы — коклюшную палочку и палочку паракоклюша, диплококки рода Neisseria, гемофильную палочку, кампилобактерии, бактерии рода легионелл, бактерии монотипического рода Gardnerella и M. catarrhalis;
  • анаэробную микрофлору (Peptostreptococcus spp., B. bivius, C. perfringens, Peptococcus);
  • хламидии (Chl. trachomatis и pneumoniae);
  • микопаразитов рода Mycobacterium;
  • микоплазмы (Myc. pneumoniae);
  • уреаплазмы (Ur. urealyticum);
  • спирохеты (возбудителей болезни Лайма и бледную спирохету).

Липофилен, проявляет устойчивость в кислой среде. После приема таблетки/капсулы или суспензии быстро всасывается из ЖКТ.

Биодоступность после приема 0,5 г препарата составляет 37%, TCmax — 2-3 часа, показатель связывания с плазменными белками обратно пропорционален концентрации вещества в крови и варьирует в пределах от 7 до 50%. Т1/2 — 68 часов.

Уровень азитромицина в плазме крови стабилизируется через 5-7 дней лечения препаратом.

Легко проходя гематопаренхиматозные барьеры, вещество поступает в ткани, где транспортируется к очагу инфекции полиморфноядерными лейкоцитами, фагоцитами и макрофагами и в присутствии бактерий высвобождается в очаге болезни.

Проникает через плазматические мембраны, что делает препарат эффективным при инфекциях, причиной которых являются внутриклеточные возбудители.

Количество вещества в тканях и клетках в 10-15 раз превышает плазменную концентрацию, концентрация в патологическом очаге на 24-34% превышает концентрацию в здоровых тканях.

После последнего введения лекарства необходимый для поддержания антибактериального эффекта уровень сохраняется в течение 5-7 дней.

В печени азитромицин деметилируется и теряет активность. Половина принятой дозы выводится с желчью (в чистом виде), около 6% вещества — почками.

Побочные действия

  • кандидоз ротовой полости и гениталий,
  • лейкопения, нейтропения, эозинофилия, очень редко — падение уровня тромбоцитов, гемолитическая анемия,
  • падение аппетита вплоть до анорексии,
  • аллергии (анафилаксия, отек Квинке, кожные сыпи), отслойка эпидермиса, зуд, сухость кожи,
  • неврологические нарушения: часто — головные боли, редко — головокружения, расстройства вкуса, обоняния, слуха, шум в ушах, парестезия, нарушения сна, возбуждение, судороги, мышечная слабость, бред, галлюцинации, нарушения зрения,
  • сердечнососудистые осложнения: сердцебиение, приливы крови к лицу, падение АД, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия,
  • нечасто — носовые кровотечения, одышка,
  • со стороны ЖКТ: псевдомембранозный колит, диарея, тошнота, рвота, боли в животе, реже — вздутие, запор, расстройства глотания, отрыжка, изъязвление слизистой рта, повышенное слюноотделение, крайне редко — изменение цвета языка, воспаление поджелудочной железы, нечасто- гепатит, холестатическая желтуха,
  • опорно-двигательные расстройства: мышечные боли, боль в спине, суставах, остеоартрит,
  • мочевыводящая система может отреагировать болезненным мочеиспусканием, редко — развитием интерстициального нефрита с острой почечной недостаточностью,
  • нечасто развиваются маточные кровотечения у женщин и нарушения функции яичек у мужчин,
  • в месте внутривенного введения может развиться воспаление.

Изменения в анализах крови: падение уровня лимфоцитов, рост эозинофилов, базофилов, моноцитов, нейтрофилов, тромбоцитов, гематокрита, нечасто — рост АлАТ и АсАТ, билирубина, мочевины, креатинина, щелочной фосфатазы, хлора, сахара.

Состав, формы выпуска и принцип действия Азитромицина

Азитромицин для детей младших возрастных групп выпускается в виде порошка, который разводят кипяченой водой для получения лечебной суспензии. Пациентам старше 12 лет с массой тела более 45 килограмм производителем предлагаются таблетки и капсулы.

Чтобы пациентам было удобнее принимать препарат в необходимой для терапевтических целей дозировке, суспензия производится в двух вариантах: 100 мг действующего вещества на 5 мл сиропа и 200 мг / 5 мл. Таблетки и капсулы содержат по 125 мг и 250 мг.

Основным компонентом в составе Азитромицина является одноименное вещество азитромицин в форме дигидрата. Он активно всасывается из кишечника в кровь и быстро проникает во все органы и ткани.

Помимо основного компонента, в составе таблеток присутствуют:

  • крахмал прожелатинизированный, который используется в качестве адгезива и дезинтегрирующего агента;
  • гипролоза, являющаяся связующим компонентом;
  • коповидон и кросповидон, оказывающие детоксикационный эффект;
  • кальция гидрофосфат безводный;
  • тальк;
  • натрия лаурилсульфат, используемый в качестве мощного детергента;
  • магния стеарат, соединяющий все компоненты медикамента в однородную массу;
  • гипромеллоза, препятствующая действию желудочного сока;
  • макрогол 6000, улучшающий перистальтику кишечника;
  • титана диоксид, придающий препарату белый цвет;
  • диметикон.


Содержимое капсул дополнено:

  • лактозой;
  • микрокристаллической целлюлозой, применяемой для стабилизации влажности;
  • повидоном, оказывающим дезинтоксикационное действие;
  • магния стеаратом;
  • кремния диоксидом, способствующим выведению из организма эндогенных и экзогенных агрессивных веществ.

В составе порошка для приготовления суспензии вспомогательными компонентами являются:

  • сахароза и аспартам, улучшающие вкусовые характеристики лекарственного препарата;
  • ароматизатор;
  • камедь ксантановая, необходимая для стабилизации раствора;
  • тринатрия фосфат безводный – регулятор кислотности;
  • титана диоксид;
  • кремния диоксид коллоидный;
  • гидроксипропилцеллюлоза, способствующая сохранению и стабилизации вязкости и консистенции препарата.

Азитромицин воздействует на бактерии и не эффективен, если воспаление вызвано вирусом или грибком.

  • золотистый стафилококк;
  • большинство штаммов стрептококка;
  • гемофильная палочка;
  • бордателлы;
  • моракселлы;
  • легионеллы;
  • нейсерии;
  • клостридии;
  • хламидии;
  • бактероиды;
  • спирохеты;
  • анаэробные бактерии;
  • бледная трепонема;
  • боррелии.

Фармакологические свойства

Азитромицин (основной активный элемент) является антибиотиком обширного спектра воздействия, и представляет подгруппу макролидных антибактериальных веществ – азалидов. Посредством связывания с 50S субъединицей рибосом, лекарственный препарат производит процесс угнетения пептидтранслоказы на этапе трансляции, подавляет выработку белка, замедляет размножение и развитие болезнетворных бактерий. Суспензия «Азитрокс» бактериостатически воздействует на вне- и внутриклеточных возбудителей, в высокой концентрации обладает бактерицидным эффектом.

Патологическая микрофлора, в отношении к которой проявляет функциональность активный элемент лекарственного средства: аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus spp. (А, В, С, G), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный); аэробные грамотрицательные микробы: Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae; прочие анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., а также Borrelia burgdorferi, Chlamydia (trachomatis, psittaci, pneumoniae), Mycoplasma (hominis, pneumonia). Микроорганизмами, которые могут развивать резистентность к азитромицину, являются грамположительные аэробы. Изначально резистентные к воздействию суспензии «Азитрокс» патогенные микроорганизмы: аэробные грамположительные, в том числе, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Bacteroides fragilis. После приема суспензии максимальный уровень его основного вещества в крови отмечается примерно через 2-3 часа. Медикамент способен проникать через мембраны клеток организма и тканевые барьеры. Когда принимается последняя дозировка, концентрация фармакологического препарата сохраняется еще на протяжении 5-7 дней после завершения терапевтических мероприятий.

Препарат АзитРус: описание

Поскольку медикамент выпускается в различных формах, сложно составить общее описание. Можно рассказать о лекарстве и его характеристиках.

АзитРус, описание в общих чертах:

  1. Антибактериальное средство, компонентом которого является азитромицин.
  2. Препарат в любом виде не обладает ярко выраженным запахом.
  3. Оказывает стойкое бактерицидное действие.

Большинство патогенных микроорганизмов реагируют на компонент препарата. Он относится к группе макролидов, применяется при лечении заболеваний, возбудители которых отличаются восприимчивостью к азитромицину.

Допускается незначительное изменение цвета препарата: таблетки, капсулы или порошок могут иметь белый или слегка желтоватый оттенок.

Основные составляющие антибактериального средства:

Активный компонент Азитромицин.
Вспомогательные вещества Цитрат натрия, ароматизаторы, натрия сахаринат, повидон, титана диоксид и другие.

Азитромицин отличается от других средств с антибактериальным действием. Причиной всему высокая результативность лечения, проводимого с участием антибиотика. Медикамент был изобретен и синтезирован швейцарскими фармацевтами, после того, как ученые столкнулись с проблемой мутации патогенных агентов и снижением эффективности пенициллиновых антибиотиков.

Азитромицин был синтезирован около 30 лет назад, но, несмотря на это, его результативность остается прежней. Это позволяет широко применять медикамент при лечении различных инфекций, как у взрослых пациентов, так и у детей.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Взрослые

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 1 г/сут в 1-й день, затем по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Дети

Препарат в форме капсул назначают детям старше 3 лет и/или с массой тела более 25 кг при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг), или в 1-й день — 10 мг/кг , затем в течение 4 дней — по 5-10 мг/кг/сут.

При лечении начальной стадии (erythema migrans) болезни Лайма (боррелиоза) препарат назначают в дозе 20 мг/кг в 1-й день, затем по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.

Препарат в форме суспензии для приема внутрь назначают детям старше 6 месяцев при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг), или в течение 5 дней: в 1-й день — 10 мг/кг, затем в течение 4 дней — по 5-10 мг/кг/сут.

Рекомендуемые дозы препарата в зависимости от массы тела ребенка представлены в таблице.

Масса тела Средняя суточная (разовая) доза
Порошок для приготовления суспензии 100 мг/5 мл
5 кг 2.5 мл (50 мг)
6 кг 3 мл (60мг)
7 кг 3.5 мл (70 мг)
8 кг 4 мл (80 мг)
9 кг 4.5 мл (90 мг)
10-14 кг 5 мл (100 мг)
Порошок для приготовления суспензии 200 мг/5 мл
15-24 кг 5 мл (200 мг)
25-34 кг 7.5 мл (300 мг)
35-44 кг 10 мл (400 мг)
> 45 кг назначают дозы для взрослых (500-1000 мг)

При лечении начальной стадии (erythema migrans) болезни Лайма (боррелиоза) препарат назначают в дозе 20 мг/кг в 1-й день, затем по 10 мг/кг со 2 по 5-й день.

Правила приготовления суспензии для приема внутрь

Однодозовый пакет

В чистый стаканчик наливают небольшое количество прокипяченой и охлажденной воды, затем высыпают содержимое одного пакета и перемешивают до получения однородной суспензии. После приема стаканчик следует промыть водой, высушить и хранить в сухом и чистом месте.

Препарат АзитРус форте (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) назначают детям старше 12 лет и/или с массой тела более 50 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей по 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).

При лечении erythema migrans у детей (старше 12 лет и/или с массой тела более 50 кг) АзитРус форте назначают по 1 г/сут в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. После приема внутрь 500 мг максимальная кон-

центрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5–2,9 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37,5 %.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущий объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность АзитРус накапливаться преимущественно в лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Выводится препарат в основном с желчью в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками.

Фармакодинамика

АзитРус — антибиотик широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S – субъединицей рибосомы, подавляет синтез белка в микробной клетке, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus;

грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis;

некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.;

а также внутриклеточных возбудителей: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

АЗИТРУС ФОРТЕ (AZITHRUS FORTE) инструкция по применению

Передозировка

При случайной передозировке лекарственным средством необходимо срочное промывание желудка, ребенку подается активированный уголь или полисорб. Если отравление не сильное, то данных процедур достаточно. При большой передозировке, необходимо вызывать неотложную помощь.

В результате увеличенной дозы приема препарата у ребенка может наступить временная глухота. Одновременно могут присутствовать диарея и тошнота с рвотными массами. Сбой в пищеварительном тракте может привести к обезвоживанию организма, поэтому необходимо ребенку давать больше жидкости, при надобности, солевой раствор.

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Андрей Измаилов
Наш эксперт
Написано статей
116
Добавить комментарий