Цефазолин

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цефазолин — полусинтетический цефалоспориновий антибиотик первого поколения для парентерального введения. Механизм антимикробного действия связан с угнетением фермента транспептидазы, блокадой биосинтеза мукопептида в клеточной стенке бактерии. Цефазолин — антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. К препарату чувствительны грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, резистентные к метициллину, также устойчивы к цефазолина), β-гемолитические стрептококки группы А и другие штаммы стрептококков (многие штаммы энтерококков резистентные к препарату) , Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae , Corynebacterium diphtheriae , Bacillus anthracis ; а также грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli , Proteus mirabilis , Klebsiella spp. , Enterobacter aerogenes , Haemophilus influenzae , Neisseria meningitidis , Neisseria gonorrhoeae , Shigella spp. , Salmonella spp. , Treponema spp. , Leptospira spp .

Большинство индолположительных штаммов Proteus (Proteus vulgaris) , а также Enterobacter cloacae , Morganella morganii , Providencia rettgeri , Serratia , Pseudomonas spp. , Acinetobacter spp. , А также анаэробные кокки Peptococcus , Peptostreptococcus , в том числе В. fragilis резистентны к цефазолина. Риккетсии, вирусы, грибы и простейшие устойчивые к действию препарата.

Фармакокинетика.

При введении препарат быстро всасывается около 90% введенной дозы связывается с белками плазмы крови.

Терапевтическая концентрация в крови сохраняется 8-12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма, проникает через воспаленную синовиальную оболочку в суставы и в брюшную полость. Цефазолин легко проникает через плацентарный барьер. Препарат в незначительном количестве метаболизируется в печени и выводится с желчью. Значительная часть введенной дозы препарата (около 60-90%) выводится в первые 6:00, через 24 часа — 70-95% и выводится в неизмененном виде с мочой. Незначительное количество препарата выделяется в грудное молоко.

Период полувыведения — около 2:00 после введения, 1,8 часа — после введения. При нарушении функции почек период полувыведения составляет 3-42 часов.

Назначение при беременности и лактации

Цефазолин проникает через плаценту и оказывает воздействие на плод, поэтому антибиотик при беременности может применяться только при наличии абсолютных показаний, когда возникает угроза для жизни матери. На сегодняшний день точно не выяснено, какое влияние оказывает Цефазолин на плод, поэтому при принятии решения об использовании антибиотика беременными необходимо тщательно взвесить соотношение возможный риск/предполагаемая польза.

На сегодняшний день испытания Цефазолина проводились только на беременных крысах. Причем препарат в больших дозах не вызывал тератогенного действия, то есть не приводил к формированию врожденных уродств плода. Однако подобные контролируемые исследования на беременных женщинах по понятным причинам не проводились.

Цефазолин также проникает и в грудное молоко, хотя там он выявляется в небольших концентрациях. Однако при необходимости его применения в период кормления грудью следует перевести ребенка на искусственные смеси на время лечения.

Советы по лечению антибиотиками

Дозировка, частотность инъекций, время проведения терапии должно выбираться персонально для каждого пациента, исходя из его состояния. Только врачи могут назначать антибиотики, учитывая тяжесть гайморита, возможность других болезней, протекающих в острой и хронической форме.

Описанный антибиотик вводится через вену, капельным и струйным методом, если у пациента острое состояние, которое надо моментально купировать. Если гайморит протекает обычно, не вызывая осложнений, то уколы вводятся через мышцу.

Перед первым использованием Цефазолина врачи должны провести пробу для определения непереносимости или повышенной чувствительности к препарату. До начала укола порошок разводится, чтобы получить жидкую форму. Для разведения лучше всего использовать натрий хлорид изотонический. Такой растворитель идеален для любого метода введения препарата.

Делая уколы в мышцу можно заменять растворитель водой, новокаином или лидокаином. Если вводится лекарство через вену капельным методом, то используется глюкоза. Запрещается совмещать препарат в одну инъекцию с другими медикаментами. При гайморите инъекция вводится в ягодицу, глубоко, а повторные уколы проводят через 6-8 часов.

По длительности терапия может быть разной, но препарат надо использовать еще пару дней, даже если симптомы прошли. Это позволяет избавиться от суперинфекции. Курсом лечения может быть период 5-14 суток.

Цефазолин как разводить Новокаином взрослому: можно ли уколы разбавлять, инструкция по применению

Антибиотики занимают лидирующее место в лечении многих воспалительных заболеваний, однако некоторые при внутримышечном введении вызывают у пациента сильную боль. Поэтому рекомендуется применять такие лекарства одновременно с препаратами с анальгезирующим эффектом.

Если врач назначил Цефазолин, Новокаин используется в качестве местного анестетика, снижающего болезненность при инъекции.

Показания и противопоказания к применению раствора

Цефазолин является мощным антибиотиком цефалоспоринового ряда, который способен эффективно уничтожать различные болезнетворные бактерии.

Поскольку лекарственное средство при внутримышечном введении вызывает сильные болезненные ощущения, перед инъекцией его необходимо развести с Новокаином, оказывающим местное обезболивающее действие.

https://youtube.com/watch?v=ELAU09MGmlM

Применять этот антибиотик рекомендуется в следующих случаях:

  • общий сепсис;
  • воспаление органов брюшной полости;
  • заболевания, передающиеся половым путем (гонорея, сифилис);
  • инфекции желчевыводящих и мочевыводящих путей;
  • воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата;
  • инфекции ЛОР-органов и органов дыхания различной этиологии;
  • для профилактики воспалительных процессов после инвазивного вмешательства во внутренние органы.

Несмотря на то что антибиотик хорошо переносится большинством пациентов, его не рекомендуется назначать в следующих случаях:

при склонности к аллергическим реакциям;
при индивидуальной непереносимости компонентов препарата;
при тяжелых органических поражениях почек;
с осторожностью применяют лекарственное средство при воспалении кишечника;
при беременности на любом сроке;
детям до 1 года.

Как разводить

Разводить Цефазолин с Новокаином необходимо в строгой последовательности и в указанной в инструкции (или лечащим врачом) пропорции.

Взрослым

Чтобы Цефазолин разводить Новокаином взрослому, нужно использовать 1% раствор анестетика (в некоторых случаях концентрация вещества может быть другой).

Какие по Вашему мнению наиболее важные факторы при выборе медицинского учреждения?

  • Доверие к врачу 71%, 151 голос151 голос – 71% из всех
  • Современное оборудование 15%, 33 голоса33 голоса – 15% из всех
  • Близкое расположение к дому 5%, 10 10 – 5% из всех
  • Стоимость услуг 4%, 9 9 – 4% из всех
  • Советы знакомых 3%, 6 6 – 3% из всех
  • 4 голоса – 2% из всех

При этом в стерильный шприц сначала следует набрать необходимое количество Новокаина и ввести его при помощи иглы во флакон с антибиотиком. Не вынимая иглу, нужно встряхивать пузырек до тех пор, пока порошок полностью не соединится с жидкостью.

Качественный раствор должен быть прозрачным и не содержать никаких примесей, взвешенных частиц, осадка или мути.

В разведенном виде лекарственное средство набирается обратно в шприц и вводится больному внутримышечно.

Однако лечащий врач может порекомендовать другое соотношение лекарственных средств.

Детям

Для детей разводить Цефазолин Новокаином можно, исходя из массы тела ребенка. Оптимальная дозировка получается тогда, когда на каждый килограмм чистого веса берется 25-50 мг антибиотика в зависимости от чувствительности организма.

Однако принимать самостоятельное решение об инъекции этого лекарственного средства может быть небезопасно. Рекомендуется обратиться к педиатру, который назначит дозировку и определит длительность лечения, основываясь на индивидуальных показателях здоровья ребенка.

Как колоть

Чтобы сделать больному инъекцию, необходимо следовать инструкции по применению препарата и соблюдать некоторые правила и порядок действий:

Использовать для уколов нужно только стерильные шприцы, упаковку которых необходимо вскрывать непосредственно перед процедурой.
Требуется обязательно проверять срок годности лекарственных средств и целостность упаковок

Препараты с истекшим сроком хранения использовать нельзя.
Место укола обязательно следует продезинфицировать при помощи спиртосодержащей жидкости.
Разбавлять раствор Цефазолина и Новокаина нужно в пропорциях, указанных в инструкции.
Важно следить за тем, чтобы в шприце не скапливались пузырьки воздуха, их нужно своевременно удалить.
Инъекцию делают в верхнюю часть ягодичной мышцы, вводя иголку глубоко в ткани строго перпендикулярно к поверхности кожи. В некоторых случаях можно ставить укол в бедро или другую часть тела с хорошо развитым мышечным слоем.
Вливание раствора нужно делать медленно, в течение 3-5 минут, чтобы больной испытывал меньше болезненных ощущений.

Длительность терапевтического курса должен определить врач исходя из особенностей течения болезни и общего состояния здоровья пациента.

Действие препарата

Антибиотик Цефазолин (Cefazolin) широкого спектра действия, уничтожает бактерии путем повреждения их клеточной стенки. Препарат используют для лечения инфекций и воспалений, которые спровоцированы определенными микробами (чувствительными к цефазолину). Такими патогенными микроорганизмами являются:

  • Эпидермальный и золотистый стафилококк;
  • Бета-гемолитические стрептококки из группы А;
  • Гноеродный стрептококк;
  • Пневмонийный диплококк;
  • Стрептококк гемолитический;
  • Виридальный стрептококк;
  • Клебсиеллы;
  • Кишечная палочка;
  • Протей;
  • Энтеробактерии;
  • Гемофильная палочка;
  • Сальмонеллы;
  • Шигеллы;
  • Коринебактерии;
  • Нейссерии;
  • Возбудитель сибирской язвы;
  • Клостридии;
  • Спирохеты;
  • Трепонемы;
  • Лептоспиры.

Порошок Цефазолин (Cefazolin) может назначаться во время терапии любого органа, который подвергся атаке вышеназванных микроорганизмов. Вещество не действует на синегнойную палочку, вирусы, грибки, а также простейшие (трихомонады и хламидии и т.д.).

При в/м введении препарата его всасывание происходит очень быстро. При этом около 90% активного вещества связывается с белками плазмы. Примерно через час, после сделанной инъекции, фиксируется наибольшая концентрация антибиотика в крови. Действие вещества сохраняется на протяжении 8-12 часов. При этом период полураспада составляет от 1,8 до 2 часов. Активное вещество способно проникать во все органы, ткани и суставы. При этом его концентрация в тканях желчного пузыря выше, чем в крови. Антибиотик не биотрансформируется и выводится через почки (в неизменном виде). Большая часть препарата выходит за первые 6 часов после применения (60%), а остальное – спустя сутки. Небольшое количество вещества выводится с желчью.

Состав каплей Маркова

Капли различаются по номерам. Рассмотрим составы наиболее популярных из них.

Капли № 5 для детей состав имеют такой:

— «Галазолин», раствор (0,1 %) — 0,3 мл;

— «Мезатон», раствор (1 %) — 0,17 мл;

— «Мирамистин» (0,01 %) — 0,9 мл;

— «Гидрокортизон» — 0,06 мл;

— «Гентамицин» (4 %) — 0,7 мл.

Также следует рассмотреть популярные капли Маркова № 4. В основном их прописывают при длительном насморке, что актуально в зимнее время, так как распространение заболеваний находится на самом пике. Капли номер 4 с антибиотиком, которые можно применять детишкам, не вызывают кровотечения из носа и других побочных эффектов.

Капли Маркова № 4 состав имеют следующий:

— бикарбонат натрия — 2,0-2,5 мл;

— сок чеснока — 1,5-2,0 мл;

— «Метронидазол» — 1,25-2,0 мл;

— вода.

Купить в аптеках капли Маркова очень проблематично, нужно заранее найти, где продается препарат. Продаются они только по рецепту врача. Для того чтобы его получить, необходимо обратиться в медицинское учреждение. Педиатры уже с полугода прописывают детям данные капли.

Капли по структуре гелеобразные, хорошо обволакивают стенки носа. Направлены на саму причину возникновения насморка. В состав входит «Гидрокортизон» или другое средство, что препятствует возникновению аллергической реакции, способствует быстрому избавлению от отечности. «Гентамицин» является антибиотиком, основным действующим веществом. Может быть в составе другой антибиотик. «Галазолин» направлен на сужение сосудов носа. Капельки требуется применять, когда насморк не слишком сильный, а по времени длится очень долго, или при хронической заложенности носа. Если присоединяется сильное воспаление, то потребуются более сильные средства.

Какие капли Маркова применять в различных случаях, подскажет врач. Ведь приобрести их можно в аптеке только по его рецепту.

Капли Маркова выпускаются в пузырьке со специальной пипеткой-дозатором, объем флакона — 10 мл. Отметим, что срок хранения после открытия составляет 10 дней. По истечении срока требуется их выбросить. Хранить следует их в холодильнике, не допускать к препарату детей.

Особые указания

Антибактериальный препарат запрещено использовать при наличии гиперчувствительности к цефазолину. Кроме того, лекарственное средство запрещено использовать для ребёнка до 1 месяца, ослабленных или недоношенных младенцев.

Цефазолин не рекомендуется комбинировать с антикоагулянтами, так как повышается риск внутреннего кровотечения. Мочегонные средства сокращают длительность терапевтического действия препарата.

При необоснованном увеличении дозировки или наличии повышенной чувствительности к цефазолину возникают негативные реакции:

  • Аллергия в виде покраснения, отёчности, зуда кожи, крапивной лихорадки.
  • Нарушается функциональность печени.
  • Расстройства пищеварения: понос, тошнота, приступы рвоты. При длительном применении нарушается естественная бактериальная флора кишечника. Вследствие дисбактериоза возникает молочница или псевдомембранозный колит.
  • Воспаление кровеносных сосудов (при введении внутрь вены).
  • Боль в месте введения лекарственного средства.

Реже повышается активность печёночных трансаминаз (ферменты печени), возникает анафилаксия, боль в суставах, отёк Квинке. Кроме того, с помощью анализов можно выявить снижение концентрации лейкоцитов, тромбоцитов, нейтрофилов в крови. У некоторых пациентов вследствие приёма препарата нарушается функциональность почек.

При внутримышечном введении слишком большой дозы препарата возникает головная боль, головокружение, нарушается чувствительность кожи (онемение, покалывание).

Если у ребёнка были проблемы с почками, то вследствие передозировки антибиотиком возникают непроизвольные мышечные спазмы, рвота, учащение сердечного ритма.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, развивающиеся при применении препарата, должны быть приняты во внимание врачом при назначении его к лечению. Аллергия

Аллергия

В виде крапивницы, шока анафилактического, озноба, отека ангионевротического, лихорадки, некролиза токсического эпидермального, высыпаний на коже с зудом, эритемы экссудативной злокачественной, бронхоспазма, эритемы мультиформной экссудативной, эозинофилии.

Система пищеварительная

В виде тошноты/рвоты, энтероколита псевдомембранозного, поноса/запора, холестатической желтухи/гепатита, метеоризма, глоссита, болевых спазмов в зоне живота, стоматита, дисбактериоза, нарушений печеночной функциональности, кандидоза тракта пищеварения.

Кроветворение

Развитие лейкопении, увеличения времени протромбинового, нейтропении, снижения гематокрита, гранулоцитопении, анемии гемолитической, тромбоцитопении.

Система мочеполовая

Как нарушение почечной функциональности, возникновение зуда в зоне половых органов/анальной области.

Местно

В виде развития флебита, болезненных ощущений в местах постановки укола и по протяженности вен.

Разное

Развитие кандидоза/суперинфекции.

Передозировка

Превышение дозирования Цефазолина чревато развитием головокружений, парестезий и головных болей. В случае выявленной недостаточности почечной можно ожидать развития явлений нейротоксического характера в виде рвоты, судорог, тахикардии.

Лекарство необходимо вывести из организма при помощи гемодиализа. Затем оказать пострадавшему помощь симптоматического характера.

Взаимодействие с лекарствами

Одновременное применение уколов Цефазолина с препаратами антикоагулянтной и диуретической группы не допускается.

Совмещение с аминогликозидами увеличивают риски развития почечного поражения по причине фармацевтической несовместимости препаратов.

Для введения медикамента внутривенно Лидокаин использовать запрещено.

Дополнительные указания

Если у пациента ранее отмечалась аллергия на антибиотики ряда пенициллинов, они будут находиться в зоне повышенного риска по восприимчивости и к цефалоспоринам.

Больным с недугами в области ЖКТ препарат следует назначать очень осторожно. Применение препарата может изменять результаты лабораторных исследований мочи

Применение препарата может изменять результаты лабораторных исследований мочи.

Побочные действия и противопоказания

В большинстве случаев уколы этого препарата переносятся взрослыми достаточно хорошо, однако в некоторых ситуациях могут возникнуть побочные эффекты. В их число входят:

  1. Нарушения в работе желудочно-кишечного тракта. Могут появиться тошнота, рвота, диспептические явления или диарея, а также боли в эпигастральной области.
  2. Различные аллергические реакции — крапивница, зуд и покраснение кожного покрова. В редких случаях может развиться спазм дыхательных путей или отек Квинке.
  3. В месте инъекции может появиться болезненный инфильтрат, особенно если раствор был неправильно разведен или введение препарата было слишком быстрым.

Кроме того, после инъекции у пациента могут наблюдаться головокружение, потливость, судороги, одышка.

При возникновении одного или нескольких симптомов необходимо обратиться за помощью к врачу.

Основным противопоказанием к применению Цефазолина с Новокаином является склонность к аллергическим реакциям любой этиологии.

Кроме того, запрещено применять этот раствор при беременности в любом триместре и лактации, поскольку действующее вещество легко проникает в молоко матери.

Не рекомендуется применение Цефазолина у младенцев до 1 года. Взвешенное решение о назначении этого лекарственного средства детям любого возраста должен принимать врач.

Способ применения и дозы

Перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику, сделав кожную пробу.

Цефазолин следует вводить внутримышечно или внутривенно (капельно и струйно). Цефазолин нельзя вводить интратекально!

Приготовление растворов для инъекций и инфузий

Для введения содержимое флакона 500 мг (1000 мг) растворить в 2-3 мл (4-5 мл) 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, тщательно встряхивая до полного растворения. Вводить глубоко в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы. Для струйного введения разовую дозу препарата растворить в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и медленно вводить в течение 3-5 минут.

При внутривенном капельном введении 500 мг или 1000 мг следует разводить в 50-100 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, или в одном из следующих растворов: 5% раствор глюкозы, 10% раствор глюкозы, 5% раствор глюкозы в растворе лактата натрия для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида с 5% раствором глюкозы для инфузии 0,45% раствор натрия хлорида с 5% раствором глюкозы для инфузии 5% раствор лактата натрия или 10% раствор инвертированного сахара в воде для инъекций, раствор Рингера для инъекций с лактатом или без лактата; вводить следует в течение 20-30 минут (скорость введения — 60-80 капель / мин). Во время разведения флаконы энергично встряхивать до полного растворения. Суточные дозы при введении остаются такими же, как и для внутримышечного введения.

Свежеприготовленный раствор (333 мг / мл) желтого цвета, прозрачный, сохраняет свою физическую и химическую стабильность в течение 24 часов при комнатной температуре.

дозировка

Средняя суточная доза для взрослых обычно составляет 1000-4000 мг, максимальная суточная доза — 6000 мг.

тип инфекции разовая доза частота
Инфекции, вызванные грамположительными микроорганизмами 250-500 мг каждые 8:00
Инфекции дыхательных путей средней тяжести, вызванные пневмококками, и инфекции мочевыводящих путей 1 г каждые 12:00
Инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами 500 мг — 1 г каждые 6-8 часов
Инфекции, которые угрожают жизни (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) 1-1,5 г каждые 6-8 часов

Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений у взрослых рекомендуется вводить Цефазолин-БХФЗ внутримышечно или внутривенно:

  • в дозе 1000 мг в 0,5-1 час до начала хирургического вмешательства
  • при длительных операциях (2:00 и более) — дополнительно 500-1000 мг в процессе операции;
  • после операции — в дозе 500-1000 мг каждые 6-8 часов в течение первых 24 часов.

В некоторых случаях (например, операции на открытом сердце, протезирование суставов) профилактическое применение цефазолина может продолжаться 3-5 дней после операции.

В взрослых пациентов с нарушением функции почек режим дозирования следует устанавливать в зависимости от клиренса креатинина. После ударной дозы, соответствующей тяжести инфекции, могут быть использованы рекомендации, приведенные ниже.

При КК:

  • 55 мл / мин и более — коррекция дозы не требуется;
  • 35-54 мл / мин — разовая доза не меняется, но интервал между приемами должен составлять не менее 8:00;
  • 11-34 мл / мин — разовую стандартную дозу следует уменьшить в 2 раза, интервал между приемами составляет 12:00;
  • менее 10 мл / мин — назначают половину терапевтической дозы каждые 18-24 часа.

Пациенты пожилого возраста дозировки, как у взрослых (при условии нормальной функции почек).

Детям в возрасте от 1 месяца препарат назначать в дозе 25-50 мг / кг в сутки (в тяжелых случаях — до 100 мг / кг в сутки), разделенной на 3-4 приема.

Максимальная суточная доза для детей — 100 мг / кг массы тела.

В детей с нарушениями функции почек коррекцию дозы следует проводить в зависимости от клиренса креатинина.

При КК:

  • 40-70 мл / мин — 60% суточной дозы препарата, распределенной для введения с интервалом 12:00;
  • 20-40 мл / мин — 25% суточной дозы, распределенной для введения с интервалом 12:00;
  • 5-20 мл / мин — 10% средней суточной дозы каждые 24 часа.

Все рекомендуемые дозы назначать после начальной ударной дозы.

Продолжительность лечения в среднем составляет 7-10 дней.

Дети.

Препарат не применять детям в возрасте до 1 месяца и недоношенным детям.

Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказаний у антибиотика не очень много, но среди абсолютных видов выделяют:

  1. Период беременности.
  2. Индивидуальная непереносимость и чувствительность к лекарствам данного вида.
  3. Лактация.
  4. Возраст детей до 1 месяца.

Использовать от гайморита антибиотик надо аккуратно людям, у которых есть проблемы в работе почек. Дозировка для таких пациентов подбирается по другим параметрам, исходя из степени тяжести почечных болезней.

Цефазолин обладает большим количеством побочных действий и самые распространенные из них такие:

  1. Аллергия, появляется в виде крапивницы на теле, сопровождается лихорадкой, ознобом. В редких случаях возможно появление бронхоспазма, синдрома Лайелла, анафилактического шока.
  2. Во время и после лечения могут быть расстройства и сбои в работе ЖКТ. У пациентов появляется тошнота, сменяемая рвотой, изменяется стул. В результате терапии может образоваться грибок пищеварительной системы, иными словами кандидоз слизистой.
  3. В редких случаях бывают сбои работы печени. Определить нарушения получится лабораторным методом.
  4. Побочное действие проявляется со стороны крови. Антибиотик сокращает количество лейкоцитов, возможно появление гемолитической анемии.
  5. Препарат приводит к ухудшению работы почек, за счет чего нужно проводить контроль биохимических сведений.
  6. Местное проявление побочного эффекта замечается со стороны крови, под названием флебит – воспаление венозных стенок, со стороны, куда вводится препарат.

Как видно, лекарство может вызывать много побочных действий, поэтому назначать антибиотик должен только врач.

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Андрей Измаилов
Наш эксперт
Написано статей
116
Добавить комментарий