Декстрометорфан

Применение

Хотя препарат и оказывает в терапевтических дозировках только противокашлевое действие, по своей сути он все же относится к лекарствам наркотического ряда. Поэтому его назначение производится лишь врачом. Только специалист может установить, как его принимать и насколько долго.

Способ приема

Препарат можно принимать взрослым и детям от 6 лет. Суточная доза делится на 4 приема и устанавливается исходя из тяжести заболевания. Для подавления сухого кашля у детей необходима коррекция с учетом массы тела.

Препараты

Препаратов, содержащих декстрометорфан (dextromethorphan) довольно много. И все они являются комбинированными лекарственными средствами преимущественно противопростудного действия. В состав медикаментов могут также входить парацетамол, хлорфенамин, терпингидрат, витамин C, псевдоэфедрин или гвайфенезин. Препараты, которые содержат декстрометорфан, имеют следующие названия:

  • Тайленол.
  • Туссин Плюс.
  • Пиранол Плюс.
  • Фервекс от сухого кашля.
  • Парацетамол ДМ.
  • Гриппостад Гуд Найт.
  • Мультсинекс.
  • Падевикс.
  • Алекс Плюс.

Даже если состав некоторых медикаментов и одинаков, но каждый производитель их именует по-своему. Поэтому список лекарств может быть существенно шире.

Побочные эффекты

Если не превышать рекомендованные врачом дозировки, то препарат переносится хорошо. Обычно побочных эффектов не наблюдается. Но в некоторых случаях все же вероятно появление следующих симптомов:

  • Легкая сонливость.
  • Тошнота.
  • Головокружение.

Но они наблюдаются достаточно редко и скорее связаны с индивидуальными особенностями организма, чем с негативным воздействием препарата. А вот в случаях с передозировкой могут наблюдаться:

  1. Выраженная сонливость или, наоборот, возбуждение.
  2. Нарушение координации (атаксия).
  3. Снижение давления (гипотония).
  4. Учащение сердцебиения (тахикардия).
  5. Галлюцинации.

В этом случае необходимо немедленно прекратить прием препарата, промыть желудок. Возможно даже угнетение дыхательного центра, что требует искусственной вентиляции легких. В качестве антагониста используется препарат налоксон.

Последствия от употребления Декстрометорфана

Если Декстрометорфан использовать не по назначению врача, а ради наркотического опьянения, то зависимость не заставит себя ждать. Уже после первого применения появляется тошнота, головокружение, повышенная температура тела, аллергические реакции. Регулярное применение лекарства в повышенных дозировках  вызывает проблемы с дыханием, психические расстройства, панические состояния, повышение давления.

У наркоманов, «сидящих» на Декстрометорфане длительное время заметно ухудшается память, происходит потеря веса, нарушается мозговое кровообращение. У наркозависимых можно нередко встретить депрессивное состояние, различные мании, паранойи. Также часто случаются инсульты. У наркоманов, употребляющих Декстрометорфан, повреждается мозг , печень, почки и поджелудочная железа. Последствия для организма необратимые, поэтому этих зависимых, при дальнейшем употреблении ждет неминуемая смерть.

Лечение зависимости от Декстрометорфана

Как только у человека выявили наркозависимость – требуется срочно обратиться за помощью к профессионалам, которые окажут первую помощь и проведут процедуру детоксикации, очистив организм от последствий употребления и сняв абстинентный синдром. А затем специалисты подберут оптимальный план лечения наркотической зависимости.

Аптечная наркомания требует обязательного медицинского сопровождения, именно поэтому одной детоксикации организма для избавления от зависимости недостаточно. Чтобы справиться с психологической тягой требуется помощь психологов и психотерапевтов. На групповых и индивидуальных занятиях зависимый учится справляться со своими страхами, желанием принять очередную дозу, а также жить без психостимуляторов. Реабилитация является важнейшим этапом в лечении наркомании. Для пациентов, прошедших полный курс социально-психологической реабилитации, во многих центрах предлагается программа социальной адаптации, направленная на профилактику срывов и рецидивов, а также помощь в трудоустройстве и обучении.

Особенности применения

Употребляется после еды строго по указанной дозировке. Если время приема пропущено, принять препарат нужно как можно скорее. Но, если близится время следующего приема, делать этого не нужно. Двойная доза недопустима.

Курение и прием алкоголя во время лечения не разрешаются. Также лекарство вступает во взаимодействие с соками цитрусовых, поэтому стоит воздержаться от употребления клубники, лайма, лимона и других подобных фруктов и ягод.

Вещества, с которыми декстрометорфан не сочетается:

Реакция, в которую они вступают друг с другом, может вызвать головокружения и шок, вплоть до комы. Список веществ, с которыми не сочетается декстрометорфан, велик, поэтому перед назначением препарата врач тщательно проверяет все анализы и сопутствующие заболевания пациента.

При лечении детей

Этот лекарственный препарат применяется для лечения детей, однако, только с 6 лет. Для пациентов младше можно найти другие медикаменты, однако заниматься этим должен только специалист.

Также стоит отметить, что дозировки детей в разном возрасте (с 6 лет и до 12 лет) различаются, поэтому рассчитывать ее должен доктор. Дети также являются той группой пациентов, применение медикаментов которыми происходит под особым наблюдением лечащего врача. Обычно из-за риска аллергических реакций.

У Декстрометорфана есть много аналогов, содержание его активного вещества в которых усиливает их действие. В числе таких препаратов:

Падевикс и Гриппостад Гуд Найт. В их состав дополнительно входит парацетамол, который снимает боль, а также эффективно понижает температуру. В Гриппексе, помимо декстрометорфана, содержится псевдоэфедрин, который расширяет бронхи, снимает отек и заложенность носа. Фервекс имеет в составе аскорбиновую кислоту, которая помогает организму повысить сопротивляемость к заболеванию, укрепляет иммунитет

Здесь внимание обращено на Фервекс от сухого кашля. Парацетамол, псевдоэфедрин и дополнительно хлорфенамин вместе с декстрометорфаном находятся в лекарствах Мульсинекс и Тайленол, которые можно использовать как для взрослых, так и для детей

Хлорфенамин устраняет отек верхних дыхательных путей. Таблетки Тофф плюс, помимо этого вещества, содержат парацетамол, хлорфенамин и фенилэфрин

Последний снижает отек верхних дыхательных путей и облегчает дыхание. В сочетании с левоментолом и терпингидратом содержится в сиропах Гликодин. Первое вещество – антисептик и анестетик, вызывает кашель, второе – формирует мокроту и стимулирует ее отхождение. Вместе с левоментолом составляют удачную комбинацию.

Также в качестве заменителей можно найти Каффетин Колд, Терасил-Д, Акодин и Алекс Плюс.

Важно отметить, что каждый из этих препаратов имеет особенности применения и противопоказания, поэтому даже если они продаются без рецепта врача, консультация обязательна. Особенно если его планируют употреблять беременные женщины, кормящие мамы, дети или люди с тяжелыми заболеваниями. Стоит отметить, что одни и те же лекарства из списка выше могут иметь разные торговые названия из-за страны выпуска

Стоит отметить, что одни и те же лекарства из списка выше могут иметь разные торговые названия из-за страны выпуска.

Химические свойства

Декстрометорфан, что это такое? Данное химическое соединение представляет собой противокашлевое средство, оптический левовращающий изомер меторфана. Несмотря на свое сходство с морфином, средство не обладает опиатными эффектами.

Обычно в составе лекарственных средств вещество находится в виде декстрометорфана гидробромида. Это белые кристаллы, горькие на вкус, не обладающие специфическим запахом. Молекулярная масса соединения = 370,3 грамма на моль. Оно хорошо растворяется в хлороформе, хуже – в воде и эфире. Одним из основных способов получения Декстрометорфана является метилирование 3-окси-N-метилморфинана.

Вещество чаще всего используют в комбинации с прочими лекарствами в качестве замены кодеина. Также широко распространено рекреационное употребление препарата в качестве диссоциатива. Также в медицине средство используют для проведения диагностики, лечения припадков, алкоголизма, некоторых нейродегенеративных заболеваний и зависимости от героина. Иногда лекарство применяют для лечения задержки умственного развития у детей, болезни Паркинсона, при раке легких и трансплантации.

В связи с тем, что Декстрометорфан в высоких дозировках может оказывать действие, сходное с диссоциативными и психоделическими веществами (схожее с фенциклидином и кетамином) его применяют в рекреационных целях. Вещество может вызвать психологическую зависимость.

Также ведутся исследования способности лекарства блокировать NMDA-каналы в клетках поджелудочной железы и приводить к блокировке роста базального уровня инсулина. Данное свойство можно использовать, чтобы помочь больным сахарным диабетом 2 типа, которые раньше были вынуждены принимать метформин. Возможно, препарат способен повышать интенсивность выработки инсулина, не приводя к негативным последствиям, а именно – гипогликемии.

На территории РФ данное химическое соединение входит в список 3-го перечня наркотических средств, оборот которых ограничен государством. Чаще всего лекарство можно увидеть в составе сиропов от кашля, капсул для приема внутрь или таблеток.

Что такое декстрометорфан и как он работает?

Декстрометорфан — это внебиржевой (OTC) препарат, используемый для лечения кашля.

Декстрометорфан доступен под следующими торговыми марками: Balminil DM, Benylin DM, Bronchophan, Buckleys D, Calylin # 1, Delsym, Koffex DM, Novahistex DM, Robitussin Lingering Cold Long-Acting Cough, Robitussin, задерживающиеся холодными длительнодействующими кашлями, детские Робитюсин Кашель Длительное действие и Сукрец 8-часовая кашель Рельеф DM Кашель Формула.

Дозировки Декстрометорфана:

Таблетка (взрослая и детская)

15 мг

Капсула (взрослый)

15 мг

Капсула (педиатрическая)

  • 15 мг
  • 25 мг

Гель, оральный (взрослый и детский)

7, 5 мг / 5 мл

Жидкие, оральные (взрослые)

  • 7, 5 мг / 5 мл
  • 10 мг / 5 мл
  • 15 мг / 5 мл

Сироп, оральный (взрослый и детский)

  • 5 мг / 5 мл
  • 7, 5 мг / 5 мл
  • 10 мг / 5 мл
  • 15 мг / 5 мл
  • 20 мг / 15 мл

Жидкий, расширенный выпуск (для взрослых и для детей)

30 мг / 5 мл

Лосьон (взрослый и детский)

  • 5 мг
  • 7, 5 мг
  • 15 мг

Полоса, оральная (взрослая и детская)

7, 5 мг

Рекомендации по дозировке — следует учитывать как следует:

Кашель

Дозировка для взрослых

  • Жидкость и сироп: 10-20 мг перорально каждые 4 часа или 30 мг каждые 6-8 часов
  • Гель: 30 мг перорально каждые 6-8 часов, не более 120 мг в день
  • Продлен релиз: 60 мг перорально каждые 12 часов, не более 120 мг в день
  • Лоззинги: 5-15 мг перорально каждые 1-4 часа, не более 120 мг в день
  • Полосы: 30 мг перорально каждые 6-8 часов, не более 120 мг в день

Рекомендации по дозированию:

  • Потенциал злоупотребления намного ниже, чем кодеин
  • Около 15-30 мг декстрометорфана равно 8-15 мг кодеина в качестве противокашлевого

Кашель

Детская доза

  • Дети до 4 лет: только рецепт
  • Расширенный выпуск:
    • Детям 4-6 лет: 15 мг перорально два раза в день, не более 30 мг в день
    • Дети 6-12 лет: 30 мг перорально два раза в день, не более 60 мг в день
    • Детям старше 12 лет: 60 мг устно два раза в день, не превышающим 120 мг в день
  • Жидкость / Сироп
    • Дети 4-6 лет: 7, 5 мг каждые 6-8 часов, не превышающие 30 мг в день
    • Детям 6-12 лет: 15 мг перорально каждые 6-8 часов, не более 60 мг в день
    • Дети старше 12 лет: 10-20 мг перорально каждые 4 часа или 30 мг каждые 6-8 часов не должны превышать 120 мг в день
  • Гель

    Детям старше 12 лет: 30 мг каждые 6-8 часов, не превышающим 120 мг в день

  • Леденцы
    • Дети 6-12 лет: 5-10 мг каждые 1-4 часа, не более 60 мг в день
    • Детям старше 12 лет: 5-15 мг перорально каждые 1-4 часа, не более 120 мг в день
  • полоски
    • Дети 6-12 лет: 15 мг перорально каждые 6-8 часов, не более 60 мг в день
    • Детям старше 12 лет: 30 мг перорально каждые 6-8 часов, не превышающим 120 мг в день
  • Рекомендации по дозированию
    • Потенциальные токсичные дозы детям в возрасте до 6 лет: 10 мг / кг
    • Около 15-30 мг декстрометорфана равно 8-15 мг кодеина в качестве противокашлевого

Общество и культура

Маркетинг

Он может быть использован в родовых этикеток и магазинов брендов , Benylin DM, Mucinex DM, Camydex-20 таблеток, Robitussin , NyQuil , Dimetapp , Vicks , Coricidin , Delsym , Theraflu , древесный уголь D, Cinfatós и другие. Он использовался в поддельных лекарствах.

Рекреационное использование

Декстрометорфан гелевые капсулы

Препараты, отпускаемые без рецепта, содержащие декстрометорфан, использовались способами, несовместимыми с их маркировкой, часто как рекреационный наркотик. В дозах, намного превышающих рекомендованные с медицинской точки зрения, декстрометорфан и его основной метаболит, декстрорфан , действуют как антагонисты рецепторов NMDA , вызывая диссоциативные галлюциногенные состояния, в чем-то похожие на кетамин и фенциклидин . Это может вызвать искажения поля зрения — чувство диссоциации , искаженное телесное восприятие, возбуждение и потерю чувства времени. Некоторые пользователи сообщают об эйфории , напоминающей стимуляторы , особенно в ответ на музыку. Декстрометорфан обычно оказывает свои оздоровительные эффекты нелинейным образом, поэтому они проявляются на разных стадиях. Эти стадии обычно называют «плато». Эти плато пронумерованы от одного до четырех, причем первое имеет самые мягкие эффекты, а четвертое — наиболее интенсивное. Считается, что каждое плато имеет разные связанные эффекты и впечатления. Подростки, как правило, имеют более высокую вероятность употребления препаратов, связанных с декстрометорфаном, поскольку к ним проще получить доступ и легче справиться с психическими расстройствами.

«Алекс плюс»

Несколько лет назад с целью лечения сухого кашля некоторые люди принимали препарат «Алекс плюс». У этого средства была одна лекарственная форма – пастилки. В состав входило 3 активных компонента – декстрометорфан гидробромид, терпингидрат, левоментол. Благодаря этим веществам препарат обладал противокашлевым, отхаркивающим и спазмолитическим действием.

«Алекс плюс» назначался в следующих дозах:

  1. Взрослым – от 2 до 5 пастилок 3 или 4 раза в день. Максимально допустимое количество пастилок – 20 шт. (за сутки).
  2. Детям в возрасте 4–6 лет – 1 пастилка 3 или 4 раза в день. Максимальное суточное количество пастилок – 4 шт.
  3. Детям в возрасте 7–12 лет – от 1 до 2 пастилок 3 или 4 раза в день. Максимальная суточная доза – 8 пастилок.

Препарат считался довольно эффективным. Однако сейчас ощутить на себе его лечебное действие уже нельзя. Пастилки от кашля «Алекс плюс» не продаются больше в российских аптеках. Препарат исчез из-за окончания действия регистрационного удостоверения.

Лекарственное взаимодействие

Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Длительное совместное использование парацетамола и других НПВС повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременный длительный прием парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, тем самым повышая риск развития гепатотоксичности.

При одновременном применении псевдоэфедрина с другими симпатомиметиками возможно аддитивное действие и развитие токсических эффектов; с ингибиторами МАО — возможно развитие гипертонического криза (применять препарат можно не ранее чем через 2 недели после прекращения приема ингибиторов МАО).

Пропранолол может усиливать прессорный эффект псевдоэфедрина; псевдоэфедрин может уменьшать гипотензивное действие резерпина, метилдопы, мекамиламина гидрохлорида и алкалоидов чемерицы.

Амиодарон, флуоксетин, хинидин, ингибируя систему цитохрома P450, могут повышать концентрацию декстрометорфана в крови.

Фармакология

Галлюциногенные и диссоциативные эффекты декстрометорфана можно объяснить главным образом декстрорфаном (DXO), метаболитом, вырабатываемым при метаболизме декстрометорфана в организме. И декстрорфан, и декстрометорфан являются антагонистами рецепторов NMDA , как и диссоциативные галлюциногенные препараты кетамин и PCP, хотя декстрорфан более эффективен, чем его «исходная молекула» декстрометорфан.

Как антагонисты рецепторов NMDA, декстрорфан и декстрометорфан ингибируют возбуждающую аминокислоту и глутамат нейромедиатора в головном мозге. Это может эффективно замедлить или даже отключить определенные нервные пути, не позволяя областям мозга взаимодействовать друг с другом. Это заставляет пользователя чувствовать себя диссоциированным или отключенным, воспринимая его как мозговой туман или дереализацию .

Эйфорические эффекты декстрометорфана иногда связывают с увеличением уровня дофамина , поскольку такое повышение обычно коррелирует с приятной реакцией на лекарства, как это наблюдается с некоторыми клиническими антидепрессантами , а также некоторыми рекреационными наркотиками. Однако влияние декстрорфана и декстрометорфана, а также других антагонистов рецепторов NMDA на уровни дофамина является предметом споров. Исследования показывают, что антагонисты рецепторов NMDA кетамин и PCP действительно повышают уровень дофамина, хотя другие исследования показывают, что другой антагонист рецепторов NMDA, дизоцилпин , не влияет на уровни дофамина. Некоторые результаты даже предполагают, что декстрометорфан может фактически противодействовать увеличению дофамина, вызываемому морфином . Из-за этих противоречивых результатов фактическое влияние декстрометорфана на уровень дофамина остается неопределенным.

Химия

Декстрометорфан является правовращающим энантиомером из левометорфан , который является метиловым эфиром из леворфанола , как опиоидные анальгетики . Он назван в соответствии с правилами IUPAC как (+) — 3-метокси-17-метил-9α, 13α, 14α- морфинан . В чистом виде декстрометорфан представляет собой опалесцирующий белый порошок без запаха. Он легко растворим в хлороформе и не растворим в воде ; Гидробромидная соль растворима в воде до 1,5 г / 100 мл при 25 ° C. Декстрометорфан обычно доступен в виде моногидратированной гидробромидной соли, однако некоторые новые препараты с пролонгированным высвобождением содержат декстрометорфан, связанный с ионообменной смолой на основе полистиролсульфоновой кислоты . Удельное вращение декстрометорфана в воде составляет + 27,6 ° (20 ° C, D-линия натрия).

легальность

Противокашлевые препараты, содержащие декстрометорфан законны приобрести в аптеках, в большинстве стран, с некоторыми исключениями являются ОАЭ, Франция, Швеция, Эстония и Латвия.

В России , декстрометорфан (обычно продаются под торговыми марками Tussin + и Glycodin) является список III регулируемого вещества , и находится в том же списке , как бензодиазепины и большинства барбитуратов .

Соединенные Штаты

Ни одно юридического различия в настоящее время не существует в Соединенных Штатах между медицинской и рекреационной использованием, продажей или покупкой. В некоторых штатах и ​​сети магазинов были введены ограничения, например, требование подписи для DXM продажи, ограничения количества допустимого для покупки, и требуя, чтобы покупатели быть старше большинство в их государстве.

Продажа декстрометорфан в чистом виде порошка может повлечь штрафные санкции, хотя конкретного закона не существует, запрещающее его продажу или владение, кроме как в штате Иллинойс. Там было даже случаи приговорены к тюремному заключению и другим штрафы за продажу чистого декстрометорфан в этой форме, из-за случайное нарушения более общих законов о продаже легальных наркотиков — такие как перепродажа лекарства без соответствующих предупредительных надписей.

Декстрометорфан был исключен из контролируемых веществ (CSA) в 1970 году и был специально исключен из Единой конвенции о наркотических средствах . По состоянию на 2010, декстрометорфан еще исключен из США планирования контролируемых веществ ; Однако официальные лица предупредили , что она все еще может быть добавлены , если увеличено злоупотребление гарантирует его планирование. Мотивация его исключения из CSA, что, в соответствии с CSA, все оптические изомеры перечисленных опиатов Списка II , автоматически Schedule вещество II . Так как декстрометорфан представляет собой оптический изомер опиатного Расписания II левометорфан (но не действует подобно опиат), исключение было необходимо , чтобы держать его в неконтролируемое веществе. Федеральный закон Аналоговый не распространяется на декстрометорфан , потому что новое применение препарата было подано за него.

Индонезия

После того, как ранее в аптеке, The Национальное агентство по наркотикам и контроль за продуктами питания Республики Индонезии (BPOM-RI) запрещают однокомпонентный декстрометорфан продажи наркотиков или без рецепта. Индонезия является единственной страной в мире , что делает однокомпонентная декстрометорфан нелегальную даже по рецепту врача и нарушители могут быть привлечены к ответственности по закону. Индонезийские национальные Наркотические бюро (BNN RI) даже пригрозили отозвать аптеки и аптек лицензию , если они до сих пор акция декстрометорфан, и уведомляют об этом полиции для возбуждения уголовного дела. В результате этого регулирования, 130 препаратов были выведены с рынка, но препараты , содержащие многокомпонентный декстрометорфан могут быть проданы за счетчиком. В своем официальном пресс — релизе, BPOM-RI также отметил , что декстрометорфан часто используется в качестве замены для марихуаны, амфетамина и героина наркоманами, и его использование в качестве противокашлевых менее выгодно в настоящее время

Директор по борьбе с наркотиками, психотропные, и веществ , вызывающих привыкание управления (NAPZA) BPOM-Р.И., д — р Danardi Sosrosumihardjo, SpKJ, объясняет , что декстрометорфан, морфин, и героин получают из того же дерева, и заявляет эффект декстрометорфана быть эквивалентен 1/100 морфина и введенного героина. В противоположность этому , заместитель терапевтического продукта и NAPZA надзор BPOM-RI, Дра. Antonia Retno Tyas Utami, кв. MEpid., Утверждает , что декстрометорфан, будучи химически подобен к морфину, имеет гораздо более опасное и непосредственное воздействие на центральную нервную систему, вызывая , таким образом , умственное расстройство в пользователе. Она также утверждала, не приводя какие — либо предварительные научные исследования или обзор, что в отличие от пользователей морфина, dextrometorphan пользователи не может быть реабилитированы. Это утверждение противоречит многочисленным научным исследованиям , которые показывают , что налоксон в одиночку предлагает эффективное лечение и многообещающие результаты терапии в лечении декстрометорфан наркомании и отравления. Ог. Antonia Retno Tyas Utami также утверждал высокие темпы декстрометорфан злоупотребления, в том числе со смертельным исходом, в Индонезии и далее ставится под сомнение предположить , что кодеин , несмотря на более физически привыкание μ-опиоидных класс противокашлевое, быть доступны в качестве альтернативы декстрометорфан.

Наркотиков взаимодействий

Эффекты могут быть подкреплены chlorpheniramine.

Может привести к серьезной сердечной аритмии.

Эффекты антигипертензивных может быть уменьшен на фенилэфрин.

Возможно многократное воздействие фенилэфрин.

Может продлить и активизировать anticholinergic эффекты chlorpheniramine и увеличивают воздействие фенилэфрин. Декстрометорфан противопоказан с MAOIs или в течение 2 недель прекращения терапии MAOI.

Может увеличить кашель suppressant эффекты Декстрометорфан.

Лабораторные испытания взаимодействия

Может вмешиваться результаты диагностического тестирования для кожи испытаний с использованием аллерген выдержки.

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Андрей Измаилов
Наш эксперт
Написано статей
116
Добавить комментарий