Перечень фторхинолонов антибиотиков широкого спектра действия

Классификация

К антибиотикам широкого спектра относится группа хинолонов, в состав которой входят фторхинолоны, уничтожающие грамположительные и грамотрицательные бактерии и нефторированные хинолоны, которые в основном уничтожают грамотрицательные бактерии.

Систематизация фторхинолонов строится на основании отличий химического строения и спектра антибактериальной активности. Антибиотики фторхинолоны разделяются на 4 поколения в соответствии со временем их разработки.

Первое.

Включает налидиксовую, оксолиновую, пипемидевую кислоты. На основе налидиксовой кислоты производят уроантисептики, которые оказывают губительное действие на клебсиеллу, сальмонеллу, шигеллу, но не могут справиться с грамположительными бактериями и анаэробами.

К первому поколению относят препараты Грамурин, Неграм, Невиграмон, Палин, основным действующим веществом которых является налидиксовая кислота. Она также как пипемидиевая и оксолиновая кислоты хорошо справляется с неосложненными заболеваниями мочеполовой системы и кишечника (энтероколиты, дизентерия). Эффективна против энтеробактерий, но плохо проникает в ткани, обладает пониженной биопроницаемостью, имеет множество побочных эффектов, что не предоставляет возможности использовать нефторировнные хинолоны в качестве комплексной терапии.

Второе поколение.

Хотя первое поколение антибиотиков имело большое количество недостатков, оно было признано перспективным и разработки в этой сфере продолжались. Спустя 20 лет были разработаны препараты следующего поколения. Они были синтезированы в результате ввода атомов фтора в молекулу хинолина. Эффективность данных медикаментов напрямую зависит от числа введенных атомов фтора и их локализации в разных позициях атомов хинолина.

Это поколение фторхинолонов составляют Пефлоксацин, Ломефлоксацин, Ципрофлоксацин, Норфлоксацин. Они уничтожают большее количество грамотрицательных кокков и палочек, борются с грамположительными палочками, стафилококками, подавляют деятельность грибковых бактерий, которые способствуют развитию туберкулеза, но не достаточно эффективно борются с анаэробами, микоплазмами, хламидиями, пневмококками.

Третье поколение.

Основная цель разработок, которую преследовали ученые при создании антибиотиков, была достигнута вторым поколением фторхинолонов. С их помощью можно бороться с особо опасными бактериями, излечивая пациентов от опасных для жизни патологий. Но разработки продолжились и вскоре появились препараты 3 и 4 поколений.

К 3 поколению относятся респираторные фторхинолоны, которые доказали свою эффективность при лечении заболеваний дыхательных путей. Они намного эффективней борются с хламидиями, микоплазмами и прочими возбудителями респираторных заболеваний, чем их предшественники, и обладают широким спектром воздействия. Активны по отношению к пневмококкам, которые выработали резистентность к пенициллину, что гарантирует успех в лечении бронхитов, синуситов, пневмонии. Чаще всего используют Левофлоксацин, а также Темафлоксацин, Спарфлоксацин. Биодоступность данных препаратов 100%, поэтому ими можно лечить самые тяжелые заболевания.

Четвертое поколение или антианаэробные респираторные фторхинолоны.

Препараты схожи по своему действию с фторхинолонами – антибиотиками предыдущей группы. Они действуют против анаэробов, атипичных бактерий, макролидов, пневмококков, резистентных к пенициллину. Хорошо помогают при лечении верхних и нижних дыхательных путей, воспалительных процессов кожи и мягких тканей. Препараты последнего поколения включают Моксифлоксацин он же Авелокс, который является самым эффективным в борьбе с пневмококками, атипичными патогенным микроорганизмами, но не очень эффективен по отношению к грамотрицательным кишечным микроорганизмам и синегнойной палочке.

К препаратам относят Грепофлоксацин, Клинофлоксацин, Тровафлоксацин. Но они высокотоксичны, имеют большое количество побочных эффектов. В настоящее время последние 3 вида препаратов в медицине не используются.

Фармакокинетика лекарственных средств

Большинство фармацевтических продуктов, предназначенных для орального применения, отлично всасываются слизистыми желудочно-кишечного тракта (объем всасывания достигает 90 – 100%).

Уже спустя один час клинические анализы крови показывают наличие максимальной концентрации действующего вещества. Так как фторхинолоны практически не связываются с белками кровеносного русла, они легко проникают в ткани и внутренние органы, включая печень, почки, предстательную железу. Четко направляясь к месту поражения, они максимально концентрируются в пораженном органе, справляясь даже с внутриклеточными микроорганизмами, чувствительность которых к большинству антибиотиков снижена.

За вывод активных веществ из организма отвечает мочевыделительная система: хинолоны покидают тело вместе с мочой практически неизмененными. Если работа почек нарушена или замедлена, то хинолоны будут с трудом выводиться из организма, что приведет к их повышенной концентрации. А вот фторхинолоны легко покинут внутренние органы, независимо от качества работы человеческих «фильтров».

Фторхинолоны – препараты относятся к группе хинолонов и обладают антибактериальными свойствами. Используются в клинической практике пульмонологии, отоларингологии, урологии, нефрологии, дерматологии, офтальмологии. Широта применения обусловлена спектром действия, эффективностью этих лекарственных средств.

Как выбрать антибиотики в зависимости от заболевания

При выборе антибиотика необходимо учитывать три группы факторов, влияющих на длительность, эффективность и возможные побочные реакции, а именно:

  • особенности микроорганизма-возбудителя (разновидность, чувствительность к тем или иным видам препаратов, приобретенная резистентность, локализация в организме);
  • состояние здоровья человека (возраст, физиологические особенности ЖКТ, состояние иммунной и выделительной системы, вероятность возникновения аллергии);
  • свойства антибиотиков (всасываемость, минимальная концентрация для терапии, особенности распределения в организме и воздействия на возбудителя).

Лор-заболевания

Большинство острых заболеваний ЛОР-органов обусловлены вирусной инфекцией, для лечения которых антибиотики не требуются. Если к патологическому процессу присоединяется бактериальная микрофлора, что часто случается при отите, тонзиллите, гайморите, то необходимо использовать антибактериальные препараты широкого спектра действия для приема внутрь с учетом вероятных штаммов возбудителей.

Заболевание Названия антибиотиков
Острый синусит Амоксициллин, клавуланат, левофлоксацин
Подострый и рецидивирующий синусит Амоксициллин, цефтриаксон, моксифлоксацин
Гайморит Цефтазидим, цефепим, тикарциллин
Отит Клавуланат, цефтазидим, моксифлоксацин
Тонзиллит (ангина) Амоксициллин, эритромицин, цефтриаксон, ципрофлоксацин
Фарингит Цефуроксим, азитромицин

Инфекции дыхательных путей

Эффективными антибиотиками для лечения болезней дыхательной системы бактериальной природы являются макролиды последнего поколения (азитромицин, кларитромицин), обладающие, иммуномодулирующим и противовоспалительным эффектом, а также способностью максимально концентрироваться в легочной ткани и бронхиальном секрете.

В случае, если болезнь вызвана вирусами, например, острое респираторное заболевание (ОРЗ), грипп, простуда, бронхит, то использование антибиотиков не целесообразно, так как не устраняет симптомы, не лечит кашель и высокую температуру.

Инфекции мочеполовой системы

При бактериальном инфицировании мочеполовой системы (острый и рецидивирующий цистит, уретрит) назначаются такие антибиотики широкого спектра действия нового поколения, как пивмециллинам, нитрофуркнтоин, ко-тримоксазол, а альтернативными средствами являются ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин, — более сильные лекарства, которые используются развитии резистентности или возникновении аллергической реакции.

В случае, если течение заболевания тяжелое, а также при наличии острого пиелонефрита, назначаются более сильные антибиотики фторхинолоны, а в случая выявления грамположительных микроорганизмов следует использовать цефотаксим, гентамицин, амикацин.

Болезни глаз

В список заболеваний глаз, которые могут развиваться в результате проникновения бактерий, входит кератит, дакриоцистит, конъюнктивит, блефарит, язва роговицы, ячмень.

Для лечения офтальмологических болезней бактериальной природы, а также для профилактики послеоперационных инфекций на глазах применяются антибиотики в форме капель и мазей, оказывающие местное воздействие непосредственно в очаге заражения.

Действующее вещество Названия препаратов
Фторхинолоны Флоксал, Ципролет, Норфлоксацин, Л-оптик, Унифлокс, Сигницеф
Сульфаниламиды Сульфацил натрия
Эритромицин Эритромициновая мазь
Тетрациклины Тетрациклиновая мазь
Фузидовая кислота Фуциталмик
Гентамицин и дексаметазон Декса-гентамицин (капли, мазь)

Если в течение 3 дней после использования антибактериальных капель или мази улучшения не наступило, следует выбрать лекарство с другим действующим веществом.

Стоматология

Использование антибиотиков в стоматологии предусмотрено в случае острых гнойно-воспалительных процессов в области челюсти и лица (перикоронит, периостит, инфицированная прикорневая киста, абсцесс, пародонтит), а также после хирургических вмешательств, например, удаление зубов.

Наиболее часто в стоматологии используются антибиотики в таблетках или капсулах, оказывающие системное влияние на организм:

  • амоксиклав;
  • сумамед;
  • метронидазол;
  • доксициклин.

Фторхинолоны против бактерий

Современный человек постоянно подвергается стрессам, многочисленным неблагоприятным экологическим факторам из-за чего его иммунная система дает сбой или ослабевает. В свою очередь патогенные бактерии постоянно эволюционируют, мутируют, приобретают иммунитет к антибиотикам пенициллинового ряда, которые успешно применялись для лечения воспалительных заболеваний еще несколько десятилетий назад. В итоге опасные болезни быстро поражают человека с ослабленным иммунитетом, а лечение антибиотиками старого поколения не приносит должных результатов.

Бактерии являются одноклеточными микроорганизмами, у которых отсутствует ядро. Существуют полезные бактерии, которые необходимы для формирования микрофлоры людей. К ним относят бифидобактерии, лактобактерии. Вместе с тем имеются условно патогенные микроорганизмы, которые при сопутствующих условиях становятся агрессивными по отношению к организму.

Ученые разделяют бактерии на 2 основные группы:

Грамположительные.

К ним относятся стафилококки, стрептококки, клостридии, коринебактерии, листерии. Они вызывают развитие заболеваний носоглотки, глаз, ушей, легких, бронхов.

Грамотрицательные.

Это кишечная палочка, сальмонелла, шигелла, моракселла, клебсиелла. Они оказывают негативное влияние на мочеполовую систему и кишечник.

Основываясь на такой дифференциации бактериального ряда, врач подбирает терапию. Если в результате бактериального посева выявляется возбудитель болезни, то прописывают антибиотик, который справляется с бактерией этой группы. Если возбудителя не удается выявить или невозможно провести анализ на бакпосев, прописывают антибиотики широкого спектра, которые губительно действуют на большинство патогенных бактерий.

Побочные эффекты фторхинолонов

Самые частые жалобы при применении фторхинолонов связаны с нарушением работы пищеварительной системы. У больного могут возникнуть:

  • тошнота;
  • изжога;
  • расстройство стула;
  • плохой аппетит;
  • рвота;
  • боль в животе.

Побочным действием приема антибиотиков может оказаться поражение хрящей, сухожилий. Подобный побочный эффект чаще отмечается у пожилых, но иногда возникает и в молодом возрасте.

Возможны реакции со стороны нервной системы, проявляющиеся:

  • головокружением;
  • нарушением сна;
  • головной болью;
  • редко – судорогами.

Во время лечения необходимо ограничить пребывание на солнце, так как под действием ультрафиолета возможно развитие кожного заболевания фотодерматита.

Иногда отмечается повышенная токсичность фторхинолонов для печени. Признаки поражения печени проявляются:

  • чаще всего – высокой активностью печеночных ферментов трансаминаз, протекающей бессимптомно;
  • реже — холестатической желтухой, гепатитом;
  • редко – некрозом печени.

Продолжительное применение фторхинолонов может привести к грибковому поражению (кандидозу) слизистых, мембранозному колиту – острому воспалению толстого кишечника.

Возможны изменения в общем анализе крови. Отклонения представляет следующий список заболеваний:

  • гемолитической анемией;
  • понижением количества лейкоцитов;
  • снижением тромбоцитов;
  • агранулоцитозом.

Возможные побочные действия

Фторхинолоны оказывают бактерицидное действие. Они подавляют ферменты, которые необходимы для синтеза ДНК дочерних бактериальных клеток. А что такое ДНК? Это «сердце» клетки, ее генетический код, «инструкция», как ей жить-поживать и добра наживать. Нет «инструкции» – нет и жизни.

  1. Со стороны ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, диарея. Поэтому советуйте их принимать после еды.
  2. Нарушения со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, судороги (у людей, страдающих эпилепсией).
  3. Фотодерматозы, т.е. повышенная чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам. Под действием солнца фторхинолоны разрушаются, образуются свободные радикалы и вызывают повреждение кожи.

Больше других способностью вызывать фотодерматозы отличаются ломефлоксацин (Ломфлокс) и спарфлоксацин (Спарфло).

  1. Повышение печеночных трансаминаз. Это означает, что препараты гепатотоксичны. Поэтому неплохо бы средство из группы фторхинолонов принимать в связке с гепатопротектором. Редко, но случается лекарственный гепатит.
  2. Увеличение интервала QT на ЭКГ. Для здоровых людей это не страшно. А если препарат принимает человек, имеющий серьезные проблемы с сердцем, может быть аритмия. Но это случается при приеме больших доз препарата.
  1. Редкое побочное действие – тендинит, т.е. воспаление сухожилия, и его разрыв. Чаще всего, страдает ахиллово сухожилие. Это бывает, преимущественно, у пожилых людей.

Тендиниты возникают потому, что фторхинолоны подавляют  активность фермента, необходимого для синтеза белка коллагена. А он составляет основу сухожилий, да и вообще соединительной ткани.

А теперь вспомним все выше сказанное и набросаем список рекомендаций покупателю.

Фторхинолоны (перечень препаратов включает средства с разной степенью эффективности) оказывают пагубное воздействие на грамположительные и грамотрицательные типы бактерий. Они быстро уничтожают синегнойную палочку, стафилококки и стрептококки. Отмечается высокая эффективность в борьбе с шигеллами, гонококками и пневмококками.

Дополнительно фторхинолоны разрешается использовать в борьбе с бациллами разных видов, хламидиями и туберкулезной палочкой. Последний вид микроорганизмов препараты не способны полностью уничтожить, но применяются в качестве вспомогательного элемента комплексной терапии.

Механизм действия медикаментов обусловлен последовательностью нескольких процессов:

  • После проникновения в организм компоненты таблеток или других лекарственных форм быстро распределяются по всем органам и системам, беспрепятственно проникают в разные клетки, обеспечивая высокую эффективность.
  • Далее вещества концентрируются в области воспаления, после чего подавляют синтез молекул ДНК в клетках, которые провоцируют заболевание.
  • Дополнительно фторхинолоны нарушают в них обменные процессы, что приводит к нарушению процесса размножения и распространения на здоровые участки.
  • Благодаря этим механизмам происходит довольно быстрая гибель микробов разных типов, запускается процесс регенерации.

Достоинством лекарств этой группы также считается высокая биодоступность, ведь максимальная концентрация действующих веществ достигается уже через 3 ч после приема и сохраняется длительное время. Благодаря медленному выведению после окончания курса антибиотикотерапиии активность препаратов снижается постепенно.

При использовании фторхинолонов любого поколения возможно развитие отрицательных реакций. Чаще всего осложнения возникают при нарушении инструкции, но могут проявляться и при других обстоятельствах.

Наиболее частыми побочными эффектами считаются следующие:

Нарушение сна (бессонница или сонливость)

Неспособность сконцентрировать внимание на каком-либо предмете. Снижение работоспособности, слабость, быстрая утомляемость

Потеря аппетита, тошнота и рвота, которая не приносит облегчения. Боль в области желудка, кишечные колики. Частый жидкий стул, повышенное газообразование. Зуд и раздражение кожи, появление пузырьков, наполненных прозрачной или мутноватой жидкостью. Усиленное слюноотделение, слезотечение. Апатия, подавленность. Головная боль, головокружение.

Противопоказания к приёму

Кроме преимуществ и показаний для приёма фторхинолонов следует знать и о значительном количестве побочных эффектов и условий, при которых их использовать не следует.

В первую очередь, антибиотики запрещены для детей, беременных, кормящих матерей, людей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное заболевание) и атеросклерозом церебральных сосудов.

А среди возможных последствий применения препаратов известны:

  • изжога;
  • головокружение;
  • головные боли и головокружения;
  • судороги и дрожь;
  • воспаление толстой кишки;
  • нарушения чувствительности и зрения;
  • бессонницу и, наоборот, повышенную сонливость;
  • учащение сердцебиения.

Такие фторхинолоны как ломефлоксацин и спарфлоксацин могут вызвать повышенную чувствительность к свету (светобоязнь). Первое поколение этих антибиотиков особенно опасно для почек и печени, в результате чего их не назначают людям с проблемами именно этих органов.

Фторхинолоны способны влиять не только на бактерии, но и на другие лекарства. При этом возрастает риск появления побочных эффектов от всех принимаемых препаратов, и, проходя курс лечения такими антибиотиками, стоит проконсультироваться с лечащим врачом и ознакомиться с инструкциями на все медикаменты. Появление нежелательных симптомов из вышеуказанного списка должно являться поводом для внеочередного обращения к врачу и, возможно, для отказа от некоторых лекарств.

Фармакокинетика лекарственных средств

Большинство фармацевтических продуктов, предназначенных для орального применения, отлично всасываются слизистыми желудочно-кишечного тракта (объем всасывания достигает 90 – 100%).

Уже спустя один час клинические анализы крови показывают наличие максимальной концентрации действующего вещества. Так как фторхинолоны практически не связываются с белками кровеносного русла, они легко проникают в ткани и внутренние органы, включая печень, почки, предстательную железу. Четко направляясь к месту поражения, они максимально концентрируются в пораженном органе, справляясь даже с внутриклеточными микроорганизмами, чувствительность которых к большинству антибиотиков снижена.

Если препарат принять после еды, то его всасывание будет несколько замедленно, но он полностью проникнет в кровь, хотя и с небольшим опозданием. Высокая биодоступность фторхинолонов позволяет им легко преодолевать даже плацентарный барьер, поэтому лечение ими запрещено во время вынашивания ребенка, а также при его кормлении (они способны накапливаться в грудном молоке).

За вывод активных веществ из организма отвечает мочевыделительная система: хинолоны покидают тело вместе с мочой практически неизмененными. Если работа почек нарушена или замедлена, то хинолоны будут с трудом выводиться из организма, что приведет к их повышенной концентрации. А вот фторхинолоны легко покинут внутренние органы, независимо от качества работы человеческих «фильтров».

Фторхинолоны — антибиотики (препараты)

Классификация фторхинолонов представляет собой поколения, каждое следующее из которых отличается более усовершенствованным антимикробным действием:

  1. 1-е поколение: оксолиновая кислота, пипемидовая кислота, налидиксовая кислота;
  2. 2-е поколение: ломефлоксоцин, пефлоксоцин, офлоксоцин, ципрофлоксоцин, норфлоксоцин;
  3. 3-е поколение: левофлоксацин, спарфлоксацин;
  4. 4-е поколение: моксифлоксацин.

Самые сильные антибиотики

Человечество постоянно находится в поиске самого сильного антибиотика, потому что только такой препарат может гарантировать излечение от многих смертельных заболеваний. Наиболее эффективными считаются антибиотики широкого спектра действия – они способны влиять как на грамположительные, так и на грамотрицательные бактерии.

Цефалоспорины

Антибиотики-цефалоспорины обладают широким спектром действия. Механизм их действия связан с торможением развития клеточных мембран болезнетворной клетки. Этот ряд антибиотиков имеет минимальные побочные эффекты и не затрагивает иммунитет человека.

Одним из недостатков цефалоспоринов можно считать их неэффективность по отношению к не размножающимся бактериям. Сильнейшим препаратом этого ряда считается Зефтера, производство Бельгия, выпускается в инъекционной форме.

Макролиды

Макролиды – это антибиотические препараты, одним из преимуществ которых считается низкая токсичность для организма и в зависимости от дозировки могут оказывать бактериостатическое и бактерицидное действие на микроорганизмы.

Фторхинолоны

Фторхинолоны показывают высокую эффективность при различных инфекциях и их локализациях. Фторхинолоны – это единственные антибиотики, которые могут составить конкуренцию В-лактамным препаратам.

Препаратами последнего поколения являются левофлоксацин, спарфлоксацин и моксифлоксацин – отличительной особенностью которых является повышенное влияние на возбудителя пневмонии.

Карбапенемы

Карбапенемы – группа антибиотиков, которая относится к В-лактамам. Препараты этого ряда, как правило, считаются препаратами резерва, но в особо тяжёлых случаях становятся основой терапии. Карбапенемы применяются инъекционно из-за низкой всасываемости в желудке, но имеют хорошую биологическую доступность и широкое распределение в организме.

Ряд нежелательных реакций и побочных реакций уравновешивается эффективностью применения антибиотика. Карбапенемы необходимо принимать под строгим контролем врача т. к. они способны вызвать судороги, особенно при заболеваниях почек

В случае каких-либо изменений в самочувствии пациента это должно быть принято во внимание лечащим врачом

Пенициллины

Антибиотики пенициллинового ряда являются бактерицидными В-лактамами. Не рекомендуется употреблять пенициллины одновременно с другими антибиотиками. Большинство антибиотиков пенициллинового ряда вводятся только инъекционно из-за большого риска разрушения препарата в кислой среде желудка.

Некоторые препараты пенициллина уже потеряли свою эффективность и на сегодняшний день не используются клиницистами в виду своей беспомощности по отношению в некоторым видам бактерий, мутировавших и потерявших чувствительность к такой антибактериальной терапии.

Наиболее частые побочные эффекты фторхинолонов

  1. Со стороны ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, диарея. Поэтому советуйте их принимать после еды.
  2. Нарушения со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, судороги (у людей, страдающих эпилепсией).
  3. Фотодерматозы, т.е. повышенная чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам. Под действием солнца фторхинолоны разрушаются, образуются свободные радикалы и вызывают повреждение кожи.

А значит, при продаже препарата из этой группы нужно предложить солнцезащитное средство.  Особенно летом и в солнечных регионах.

Больше других способностью вызывать фотодерматозы отличаются ломефлоксацин (Ломфлокс) и спарфлоксацин (Спарфло).

  1. Повышение печеночных трансаминаз. Это означает, что препараты гепатотоксичны. Поэтому неплохо бы средство из группы фторхинолонов принимать в связке с гепатопротектором. Редко, но случается лекарственный гепатит.
  2. Увеличение интервала QT на ЭКГ. Для здоровых людей это не страшно. А если препарат принимает человек, имеющий серьезные проблемы с сердцем, может быть аритмия. Но это случается при приеме больших доз препарата.
  1. Редкое побочное действие – тендинит, т.е. воспаление сухожилия, и его разрыв. Чаще всего, страдает ахиллово сухожилие. Это бывает, преимущественно, у пожилых людей.

Тендиниты возникают потому, что фторхинолоны подавляют  активность фермента, необходимого для синтеза белка коллагена. А он составляет основу сухожилий, да и вообще соединительной ткани.

Важно:

Если фторхинолоны принимать одновременно с антацидом и витаминно-минеральным комплексом, образуются нерастворимые соединения, и  препарат должного эффекта не окажет.  Поэтому перерыв между их приемами должен составлять не менее 4 часов.

А теперь вспомним все выше сказанное и набросаем список рекомендаций покупателю.

История

В 1960-х годах была обнаружена высокая антимикробная активность налидиксовой кислоты. Затем была синтезирована оксолиновая кислота, с тем же спектром действия, но более активная (в 2—4 раза in vitro). В продолжение этих работ был синтезирован ряд производных 4-хинолона, среди которых особенно активными оказались соединения, содержащие в положении 6 атом фтора (отмечен на рисунке красным), а в положении 7 (помечено синим) — пиперазиновое кольцо, с дополнительными замещениями, либо без них. Эти соединения были названы фторхинолонами; их можно также назвать хинолонами второго поколения.

Классификация фторхинолонов

Препараты, относящиеся к первому поколению фторхинолонов, обладают минимальной эффективностью по отношению к грамположительным бактериям. К таким антибиотикам относят налидиксовую и оксолиновую кислоты.

Для второго поколения, к которому относят офлоксацин и ципровлоксацин, характерно максимальное влияние на атипичные микроорганизмы, пневмококки и стафилококки. При этом они тоже не слишком хорошо справляются с грамотрицательными микроорганизмами и заметно уступают третьему и четвёртому поколениям.

Фторхинолоны из двух последних групп обладают высокой антимикробной активностью, а также способны свободно проникать во все структуры дыхательных путей, создавая большую концентрацию активного вещества и справляясь с инфекциями дыхательных путей. Их применяют против пневмонии, заболеваний лёгких и синуситов. А ещё фторхинолоны III и IV поколений считаются одними из лучших средств против инфекций мочеполовых путей, мягких тканей, кожи, суставов и пищеварительного тракта.

Приём всех видов этого типа антибиотических препаратов может осуществляться в виде инъекций или перорально. При этом максимальной эффективностью при любом способе введения в организм тоже обладают именно третье и четвёртое поколения.

Хинолоны II поколения — антибиотики препараты

Препараты хинолоны II поколения:

  • кислота налидиксовая (невиграмон, неграм);
  • кислота оксолиниевая;
  • кислота пипемидиевая (палин, пипрам);
  • кислота пиромидиевая;
  • циноксацин (цинобак).

Фармакодинамика хинолонов

Хинолоны II поколения, как и антибиотики препараты I поколения, ингибируют металлозависимые ферментные системы микроорганизмов. Фармакологический эффект бактериостатический или бактерицидный в зависимости от концентрации препаратов в среде.

Спектр действия хинолонов антибиотиков: Гр. «-» энтеробактерии (эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы, протей индол-непродуцирующий). Препараты эффективны в отношении штаммов, устойчивых к антибиотикам, сульфаниламидам и нитроксолину. Вторичная резистентность микроорганизмов к хинолонам II поколения, как и к препаратам I поколения, развивается быстро.

Фармакокинетика хинолонов

Все препараты хинолоны назначают только внутрь, они хорошо всасываются. Хинолоны II поколения являются пролекарствами, то есть только после гидроксилирования в печени образуется их активная форма (гидроксиналидиксовая кислота и т.п.). Активные метаболиты плохо проникают в различные ткани и жидкости. Они экскретируются в основном почками, только 5% – печенью. Время сохранения терапевтической концентрации препаратов в моче 4-6 ч, кратность назначения 4 раза в сутки.

Период полуэлиминации хинолонов II поколения из крови около 8 ч, однако, при почечной недостаточности он может увеличиться до 20 ч и более. В этом случае необходимо изменить согласно инструкции режим дозирования, иначе произойдет их кумуляция в организме. Взаимодействие хинолонов I и II поколений с препаратами из других групп Хинолоны нельзя принимать одновременно с антацидами и сукральфатом, содержащими металлы; препаратами железа, так как уменьшается всасывание первых. По инструкции применения Хинолоны II поколения нельзя комбинировать с нитрофуранами – они антагонисты. Зато они хорошо сочетаются с левомицетином, тетрациклинами, полиеновыми антибиотиками и сульфаниламидами.

Побочные эффекты хинолонов II поколения

При применении хинолонов II поколения меньше вероятность возникновения у ребенка побочных эффектов, чем от хинолонов I поколения. Тем не менее, у детей могут появиться аллергические реакции (сыпь, уртикарии), диспепсические расстройства, фотодерматоз, головная боль, головокружение и бессонница. Самое опасное осложнение, которое может сопровождать прием данных препаратов – это гепатотоксичность.

Использует

Гидрохинон имеет множество применений, в основном связанных с его действием в качестве восстанавливающего агента, растворимого в воде. Он является основным компонентом большинства проявителей черно-белых фотографий для пленки и бумаги, где с помощью соединения метола он восстанавливает галогениды серебра до элементарного серебра .

Есть множество других применений, связанных с его уменьшающей способностью . В качестве ингибитора полимеризации , используя свои антиоксидантные свойства, гидрохинон предотвращает полимеризацию акриловой кислоты , метилметакрилата , цианоакрилата и других мономеров, которые подвержены полимеризации, инициированной радикалами . Действуя как поглотитель свободных радикалов, гидрохинон продлевает срок хранения светочувствительных смол, таких как прекерамические полимеры.

Гидрохинон может потерять протон обеих гидроксильных групп с образованием дифенолят-иона. Ди натрий diphenolate соль гидрохинона используется в качестве переменной совместной мономерной единицы в производстве полимера PEEK .

Депигментация кожи

Гидрохинон используется в качестве местного средства для отбеливания кожи, чтобы уменьшить цвет кожи. У него нет такой же предрасположенности к дерматиту, как у метола . Этот ингредиент отпускается только по рецепту в некоторых странах, включая государства-члены Европейского Союза, в соответствии с Директивами 76/768 / EEC: 1976.

В 2006 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США отозвало свое предыдущее одобрение гидрохинона и предложило запретить все препараты, отпускаемые без рецепта . FDA заявило, что нельзя исключать гидрохинон как потенциальный канцероген . Этот вывод был сделан на основании степени абсорбции у людей и частоты новообразований у крыс в нескольких исследованиях, в которых у взрослых крыс была обнаружена повышенная частота опухолей, включая гиперплазию фолликулярных клеток щитовидной железы , анизокариоз (изменение размеров ядер), мононуклеарные клетки. лейкоз, гепатоцеллюлярные аденомы и аденомы почечных канальцев . Кампания за безопасную косметику также выявила опасения.

Многочисленные исследования показали, что гидрохинон при пероральном приеме может вызывать экзогенный охроноз , обезображивающее заболевание, при котором сине-черные пигменты откладываются на коже; однако препараты для кожи, содержащие данный ингредиент, применяют местно. FDA классифицировало гидрохинон в 1982 году как безопасный продукт — в целом признанный безопасным и эффективным (GRASE), однако были предложены дополнительные исследования в рамках Национальной токсикологической программы (NTP), чтобы определить, существует ли риск для людей от использования гидрохинон. Оценка НПТ показала некоторые доказательства долгосрочных канцерогенных и генотоксических эффектов.

Хотя использование гидрохинона в качестве осветляющего агента может быть эффективным при правильном использовании, оно также может вызвать чувствительность кожи. Использование ежедневного солнцезащитного крема с высоким рейтингом снижает риск дальнейшего повреждения. Гидрохинон иногда сочетается с альфа-гидроксикислотами, которые отшелушивают кожу и ускоряют процесс осветления. В Соединенных Штатах местные препараты обычно содержат до 2% гидрохинона

В противном случае следует назначать более высокие концентрации (до 4%) и применять их с осторожностью.

Хотя гидрохинон по-прежнему широко назначают для лечения гиперпигментации , вопросы, поднятые регулирующими органами в ЕС, Японии и США о его безопасности, побуждают искать другие препараты с сопоставимой эффективностью. Несколько таких агентов уже доступны или исследуются, включая азелаиновую кислоту , койевую кислоту , ретиноиды, цистеамин, стероиды для местного применения, гликолевую кислоту и другие вещества. Один из них, 4-бутилрезорцин , оказался более эффективным при лечении кожных заболеваний, связанных с меланином, а также достаточно безопасен, чтобы продаваться без рецепта.

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Андрей Измаилов
Наш эксперт
Написано статей
116
Добавить комментарий