Пульмобриз

Передозування

Немає даних про випадки передозування лікарських форм ацетилцистеїну, призначених для прийому внутрішньо.

Амброксол добре переносився після парентерального застосування у дозах до 15 мг/кг/добу та після перорального застосування до 25 мг/кг/добу. У разі передозування амброксолом не спостерігалося тяжких ознак інтоксикації. Повідомлялося про випадки короткотермінового неспокою та діареї, гіперсалівації. Для дітей є ризик гіперсекреції.

За аналогією з доклінічними дослідженнями надмірне передозування може призвести до гіперсалівації, нудоти, блювання та зниження артеріального тиску.

Лікування. Невідкладні заходи, такі як стимулювання блювання та промивання шлунка, загалом не показані і мають застосовуватися у випадку гострої інтоксикації. Рекомендовано симптоматичне лікування.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

амброксола гидрохлорид — муколитическое и отхаркивающее средство, оказывает выраженное отхаркивающее, противовоспалительное, иммуномодулирующее, антиоксидантное и незначительное противокашлевое действие. Стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает количество серозного секрета и таким образом изменяет нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов. Это приводит к нормализации реологических показателей мокроты, снижая ее вязкость и адгезивные свойства. Непосредственно стимулирует двигательную активность мерцательного эпителия бронхов, предотвращает его слипание и улучшает мукоцилиарный эвакуацию мокроты. Амброксол повышает содержание сурфактанта в легких путем прямого воздействия на пневмоциты II типа в альвеолах и на клетки Клара в бронхиолах, а также предотвращает его деструкции в пневмоцитах. Амброксол не вызывает бронхообструкции, а наоборот, улучшает функцию внешнего дыхания. Доказано, что препарат снижает гиперреактивность мышц бронхов больных астмой.

Местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида наблюдали на модели кроличьего глаза, что может объясняться свойствами блокировки натриевых каналов. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывания было обратимым и зависимым от концентрации.

Амброксол обладает противовоспалительным эффектом, что было установлено in vitro,антиоксидантными свойствами, стимулирует местный иммунитет и обновления природного слоя сурфактанта. При приеме амброксола значительно уменьшаются жалобы пациентов на кашель и мокрота в соответствии с интенсивностью лечения.

В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснение в горле при применении препарата.

Фармакологические свойства быстро облегчать боль при лечении заболеваний верхних дыхательных путей наблюдались в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.

Ацетилцистеин — муколитическое и отхаркивающее средство. За счет свободной сульфгидрильной группы разрывает бисульфидные связи мукополисахаридов мокроты, что приводит к снижению вязкости бронхиального секрета. Увеличивает мукоцилиарный клиренс. Оказывает антиоксидантное действие за счет свойства связывать свободные радикалы. Увеличивает синтез глутатиона, который является важным фактором детоксикации благодаря этому свойству ацетилцистеин применяют для лечения острых отравлений парацетамолом, фенолами, альдегидами и другими веществами.

Фармакокинетика.

амброксола гидрохлорид

Абсорбция амброксола гидрохлорида с пероральных форм непролонгированного действия быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигается через 1-2,5 часа при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения.

Распределение. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и выраженный, с высокой концентрацией активного вещества в легких.

Метаболизм и выведение.

Примерно 30% дозы после приема внутрь выводится через пресистемный метаболизм. Амброксола гидрохлорид метаболизируется в печени путем глюкуронизации и расщепление в дибромантраниловои кислоты (примерно 10% дозы). Через 3 дня приема около 6% дозы выводятся с мочой в неизмененном виде, около 26% дозы — в конъюгированной форме.

Период полувыведения из плазмы составляет около 10:00.

У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что приводит в 1,3-2 раза выше уровень в плазме крови.

Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому любая коррекция дозы не требуется.

Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.

ацетилцистеин

После приема внутрь ацетилцистеин быстро и полностью всасывается и метаболизируется в печени с образованием цистеина, фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина, цистина и далее — смешанных дисульфидов. Биодоступность очень низкая — около 10%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема. Связывание с белками плазмы — 50%. Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин).

Период полувыведения определяется главным образом быстрой биотрансформации в печени и составляет примерно 1:00. В случае снижения функции печени период полувыведения удлиняется до 8:00.

Побочные эффекты

Большинство пациентов достаточно хорошо переносят Пульмобриз. Однако в некоторых случаях возможно возникновение различного рода побочных реакций. С какими нежелательными явлениями может столкнуться пациент при использовании этого комбинированного отхаркивающего лекарственного средства:

  • Тошнотой, рвотой, поносом и другими нарушениями работы пищеварительного тракта.
  • Сухостью в дыхательных путях.
  • Головными болями.
  • Проблемами с мочеиспусканием.
  • Повышением кровяного давления.
  • Аллергическими проявлениями (зудом, покраснением кожи, высыпаниями, ангионевротическим отёком и т. д.).

Лікарська взаємодія

Відзначається синергізм ацетилцистеїну з бронхолітиками.

Ацетилцистеїн зменшує гепатотоксичну дію парацетамолу; може бути донором цистеїну та підвищувати рівень глутатіону, який сприяє детоксикації вільних радикалів кисню та певних токсичних речовин в організмі.

Застосування амброксолу підвищує концентрацію антибіотиків амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину та доксицикліну в мокроті та в бронхолегеневому секреті.

Одночасне застосування препарату та засобів, що пригнічують кашель, може призвести до надмірного накопичення слизу внаслідок пригнічення кашльового рефлексу. Тому така комбінація можлива тільки після ретельної оцінки лікарем співвідношення очікуваної користі та можливого ризику від застосування.

При одночасному застосуванні з такими антибіотиками як тетрациклін (за винятком доксицикліну), ампіцилін, амфотерицин В, цефалоспорини, аміноглікозиди, можлива їх взаємодія з тіоловою групою ацетилцистеїну, що призводить до зниження активності обох препаратів. Тому інтервал між застосуванням цих препаратів повинен становити не менше 2 годин. Це не стосується цефіксиму та лоракарбефу.

Активоване вугілля знижує ефективність ацетилцистеїну.

Одночасний прийом нітрогліцерину та ацетилцистеїну може призвести до підсилення вазодилатуючого ефекту нітрогліцерину.

Ацетилцистеїн впливає на метаболізм гістаміну, тому не слід призначати довготривалу терапію пацієнтам із непереносимістю гістаміну, оскільки це може призвести до появи симптомів непереносимості (головний біль, вазомоторний риніт, свербіж).

Застосування ацетилцистеїну може змінювати результати кількісного визначення колориметричним методом і результати визначення кетону в сечі.

Під час контакту з металами або гумою утворюються сульфіди з характерним запахом, тому для розчинення препарату слід використовувати скляний посуд.

Особливості застосування

Усього кілька повідомлень надійшло про тяжкі реакції з боку шкіри (синдроми Стівенса-Джонсона і Лайєлла), що співпали у часі із застосуванням амброксолу гідрохлориду або ацетил цистеїну.

Здебільшого їх можна було пояснити тяжкістю перебігу основного захворювання у пацієнтів і/або одночасним застосуванням іншого препарату. Також на початковій стадії синдрому Стівенса-Джонсона або синдрому Лайєлла у пацієнтів можуть бути неспецифічні, подібні до ознак початку грипу симптоми, такі як пропасниця, ломота, риніт, кашель і біль у горлі. Помилково при таких неспецифічних, подібних до ознак початку грипу симптомах можна застосувати симптоматичне лікування препаратами проти кашлю і застуди. Тому при появі нових уражень шкіри або слизових оболонок слід негайно звернутися за медичною допомогою та припинити лікування амброксолу гідрохлоридом.

Оскільки амброксол може посилювати секрецію слизу, препарат слід застосовувати з обережністю при порушенні бронхіальної моторики та посиленій секреції слизу (наприклад, при такому рідкісному захворюванні як первинна циліарна дискінезія). У пацієнтів із бронхомоторними розладами та зі значною кількістю слизу необхідно застосовувати з обережністю через ризик закупорки бронхів слизом.

Застосування ацетилцистеїну спричиняє розрідження бронхіального секрету. Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлювати мокротиння, необхідні постуральний дренаж і бронхоаспірація.

З обережністю застосовувати препарат пацієнтам із бронхіальною астмою; пацієнтам із виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі.

Застосовувати з обережністю пацієнтам із порушеннями функції нирок, тяжкими захворюваннями печінки (а саме ‒ інтервал між застосуванням слід збільшити або дозу слід зменшити); у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю очікується накопичення метаболітів, які утворюються у печінці.

До складу препарату входить аспартам, який є джерелом фенілаланіну, тому препарат не слід застосовувати хворим на фенілкетонурію.

Взаимодействие с другими лекарствами

«Пульмобриз» усиливает действие других бронхолитиков. Ацетилцистеин в составе данного препарата снижает гепатотоксические свойства парацетамола. Может выступать донором цистеина. Увеличивает количество глутатиона, отвечающего за вывод токсинов из организма.

При употреблении амброксола насыщенность в мокроте и бронхах антибиотиков возрастает. Применение сразу нескольких препаратов от кашля часто вызывает чрезмерное скопление слизи из-за угнетения кашлевого рефлекса. Следовательно, сочетание таких препаратов должно назначаться и контролироваться врачом, применяться только после оценки ожидаемой пользы и возможного причинения вреда здоровью.

Одновременное использование препарата с антибиотиками тетрациклинового ряда снижает эффективное воздействие обоих средств. В этом случае нужно выдерживать интервал между применением данных лекарств не менее двух часов. Это касается антибиотиков и из других групп.

Прием активированного угля понижает действие ацетилцистеина. Нитроглицерин, принятый вместе с ацетилцистеином, повышает вазодилатирующие свойства первого. Ацетилцистеин воздействует на метаболизм гистамина. Продолжительное лечение не должно назначаться больным с непереносимостью гистамина, так как может возникнуть реакция непереносимости в виде головной боли, ринита или зуда.

Предупреждает, что могут образовываться сульфиды при контакте металлической посуды с препаратом «Пульмобриз» (порошок), инструкция. Данные образования имеют неприятный специфический запах. Чтобы этого не происходило, порошок следует растворять только в стеклянной посуде.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременный прием Пульмолору с антибиотиками имеет преимущество перед назначением только антибиотика. Пульмолор повышает концентрацию антибиотиков в легких и, таким образом, улучшает течение заболеваний дыхательных путей при бактериальных инфекциях легких.

Препарат потенцирует эффекты алкоголя.

Не принимать одновременно с противокашлевыми препаратами, затрудняющих выведение мокроты.

Потенциальная взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровней лоратадина, а это в свою очередь может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.

В контролируемых исследованиях сообщалось о повышении концентрации лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, не сопровождалось клинически значимыми изменениями (в том числе на ЭКГ).

Другие препараты, которые подавляют функцию печени, следует назначать с осторожностью при одновременном применении

Инструкция по применению Пульмобриз

Состав

1 саше Пульмобриз содержит ацетилцистеина 200 мг, амброксола гидрохлорида 30 мг.Вспомогательные вещества: кислота этилендиаминтетрауксусной, натрия бензоат (Е 211), сахарин натрия, аспартам (Е 951), маннит (Е 421), ароматизатор ванилиновый (Vanilla DM), цукралоза, краситель тартразин (Е 102), повидон (PVPK-30) , сахароза.1 таблетка Пульмобриз содержит: ацетилцистеин 200 мг; амброксола гидрохлорид 30 мг.

Показания

Препарат Пульмобриз предназначен для лечения острых и хронических заболеваний дыхательных путей, сопровождающихся нарушением бронхиальной секреции и эвакуации секрета: в том числе при остром и хроническом бронхите, ХОБЛ, пневмонии, бронхоэктатической болезни, БА, муковисцидозе, ларингите, трахеите.При синдроме шоковых легких у взрослых, для профилактики и лечения осложнений после оперативных вмешательств на легких, при уходе за трахеостомой, до и после бронхоскопии.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Пульмобриз являются: повышенная чувствительность к амброксолу, ацетилцистеину или другим компонентам, входящим в состав препарата; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; кровохарканье, легочное кровотечение.

Способ применения и дозы

Таблетки Пульмобриз. Дозы для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет: по 1 таблетке 3 раза в сутки.Не следует превышать рекомендуемую дозу.Продолжительность лечения не должна превышать 5–7 дней без консультации с врачом.

Саше Пульмобриз. Растворить содержимое 1 саше в ½ стакана воды и выпить.Дозы для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет: по 1 саше 3 раза в сутки.Не следует превышать рекомендуемую дозу.Продолжительность лечения не должна превышать 5 дней без консультации с врачом.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутрь.Амброксол хорошо переносится после парентерального применения в дозах до 15 мг/кг/сут и после перорального применения до 25 мг/кг/сут. В случае передозировки амброксолом не отмечено тяжелых признаков интоксикации. Сообщалось о случаях краткосрочного беспокойства и диареи, гиперсаливации. Для детей характерен риск гиперсекреции.По аналогии с доклиническими исследованиями чрезмерная передозировка может привести к гиперсаливации, тошноте, рвоте и снижению АД.Лечение. Неотложные меры, такие как стимулирование рвоты и промывание желудка, в целом не показаны и должны применяться в случае острой интоксикации. Рекомендуется симптоматическое лечение.

Применение при беременности

Препарат Пульмобриз не рекомендуется применять в I триместр беременности.Нет соответствующих данных относительно тератогенного влияния амброксола гидрохлорида и ацетилцистеина на плод, поэтому применять препарат во II–III триместр беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Поскольку амброксола гидрохлорид и ацетилцистеин проникают в грудное молоко, нежелательно принимать препарат в период кормления грудью. В случае необходимости назначения препарата следует прекратить кормление грудью.

Особенности применения

Всего несколько сообщений поступило о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла), совпавших по времени с применением амброксола гидрохлорида или ацетил цистеина.

В основном их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания у пациентов и / или одновременным применением другого препарата. Также на начальной стадии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут быть неспецифические, подобные признаков начала гриппа симптомы, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Ошибочно при таких неспецифических, подобных признаков начала гриппа симптомах можно применить симптоматическое лечение препаратами против кашля и простуды. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксола гидрохлорид.

Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, препарат следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании как первичная цилиарная дискинезия). У пациентов с бронхомоторными расстройствами и со значительным количеством слизи необходимо применять с осторожностью из-за риска закупорки бронхов слизью. Применение ацетилцистеина вызывает разжижение бронхиального секрета. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимые постуральный дренаж и бронхоаспирации

Применение ацетилцистеина вызывает разжижение бронхиального секрета. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимые постуральный дренаж и бронхоаспирации.

С осторожностью применять препарат пациентам с бронхиальной астмой; пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. Применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек, тяжелыми заболеваниями печени (а именно — интервал между применением следует увеличить или дозу следует уменьшить) у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ожидается накопление метаболитов, образующихся в печени

Применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек, тяжелыми заболеваниями печени (а именно — интервал между применением следует увеличить или дозу следует уменьшить) у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ожидается накопление метаболитов, образующихся в печени. В состав препарата входит аспартам, который является источником фенилаланина, поэтому препарат не следует применять больным фенилкетонурией

В состав препарата входит аспартам, который является источником фенилаланина, поэтому препарат не следует применять больным фенилкетонурией.

Состав и форма выпуска

Пульмобриз (Pulmobriz) представлен двумя форматами:

Порошок

Таблетки

Описание

Белый порошок с запахом ванили

Оранжевые таблетки с ароматом ванили

Концентрация ацетилцистеина, мг

200 на 1 саше

200 на 1 таблетку

Концентрация амброксола гидрохлорида, мг

30

30

Вспомогательные компоненты

Сахароза, эдетат натрия, тартразин, бензоат натрия, цукралоза, сахарин натрия, ванилиновый ароматизатор, аспартам, маннит

Краситель желтый солнечный закат, ванилин, полиэтиленгликоль, повидон, тальк, метилпарабен, диоксид титана, пропилпарабен, гипромелоза, стеарат магния, крахмалгликолят натрия, коллоидный диоксид кремния

Упаковка

Саше по 2 г, пачки по 10 или 20 пакетов

Блистеры по 20 шт., пачки по 1 или 2 блистера

Цена, рублей

350 за 20 саше

200 за 20 шт.

Побочные реакции

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, экзема, тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, диспепсия, стоматит, боль в животе, диарея, запор, неприятный запах изо рта, сухость в горле, снижение чувствительности в ротовой полости;

Со стороны мочевыделительной системы : дизурия.

Со стороны органов слуха: звон в ушах.

При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о возникновении кровотечений, чаще всего были связаны с развитием реакций гиперчувствительности, случаи анемии, геморрагии. Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, однако клинического подтверждения этому нет.

Возможно развитие легкой слабительного действия из-за содержания маннита (Е 421).

Лекарственное взаимодействие

Клинически установлено, что ацетилцистеин, входящий в состав Пульмобриза, усиливает действие бронхолитических препаратов. Амброксол способствует повышению концентрации антибактериальных препаратов в мокроте, таких как Амоксицилин, Цефуроксим, Эритромицин, Доксициклин и др. Однако если одновременно использовать муколитик с Тетрациклином, Ампициллином, цефалоспоринами или аминогликозидами, действие обеих лекарств может снижаться. По этому их лучше принимать с разницей не менее 2 часа. Вместе с тем, Цефиксим, Доксициклин и Лоракарбеф не вступают в лекарственное взаимодействие с Пульмобризом и снижение активности препаратов не наблюдается.

Снижение эффективности ацетилцистеина отмечено при одновременном применении с активированным углём. Кроме того, он уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола. Стоит заметить, что Пульмобриз не рекомендуется назначать пациентам, у которых диагностирована фенилкетонурия. Дело всё в том, что муколитический препарат содержит аспартам, являющийся источником аминокислоты под названием фенилаланин. Больные фенилкетонурией имеют большие проблемы с метаболизмом этой аминокислоты.

Форма выпуска, упаковка и состав

Существует несколько форм препарата «Пульмобриз». Отзывы покупателей сообщают, что это средство можно приобрести в виде:

  • Порошка для приготовления пероральной суспензии. Выпускается в саше по 2 г. Активными ингредиентами являются ацетилцистеин и гидрохлорида амброксол. В качестве вспомогательных веществ используют кислоту этилендиаминтетрауксусную, сахарин натрия, натрия бензоат, аспартам, ароматизатор ванилиновый, маннит, повидон, цукралозу, краситель тартразин и сахарозу.
  • Таблеток. Действующими компонентами данной формы также выступают ацетилцистеин и гидрохлорида амброксол (+ дополнительные вещества). В продажу медикамент поступает в контурных упаковках.

Побочные явления

Какие побочные реакции может вызвать медикамент «Пульмобриз»? Отзывы врачей свидетельствуют о том, что данное средство нередко способствует возникновению следующих нежелательных явлений:

  • реакция гиперчувствительности, в том числе шок и анафилактические реакции, крапивница, сыпь, лихорадка, реакции на слизистых оболочках, диспноэ, ангионевротический отек, зуд и прочие;
  • сухость во рту, стоматит, слюнотечение, тошнота, изжога, диарея, рвота, боли в животе, диспепсия, неприятный запах изо рта, запор;
  • экзема, синдром Стивенса-Джонсона, эритема, тяжелые поражения кожи, токсический эпидермальный некролиз;
  • дизурия;
  • сухость дыхательных путей, ринорея, бронхоспазм (у людей с гиперреактивностью бронхиальной системы, ассоциируемой с БА);
  • головная боль;
  • звон в ушах;
  • артериальная гипотензия и тахикардия.

Какие еще побочные реакции может вызвать медикамент «Пульмобриз»? Инструкция по применению сообщает, что из-за наличия в препарате ацетилцистеина у пациентов довольно редко возникали кровотечения, связанные с развитием реакций гиперчувствительности, геморрагии и анемией. Также наблюдалось снижение агрегации тромбоцитов, хотя клинического подтверждения этому нет.

Прием медикамента в форме порошка для пероральной суспензии может вызвать развитие легкого слабительного эффекта из-за содержания в лекарстве маннита.

Передозировка

Симптомы: при передозировке амброксола отмечаются тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или в области живота; высокие дозы ацетилцистеина могут вызывать тошноту, рвоту и другие симптомы со стороны пищеварительного тракта. Сыпь (с или без лихорадки), зуд, бронхоспазм, тахикардия, артериальная гипотензия или гипертензия.

Лечение: применение противорвотных средств (кроме пациентов с спутанностью сознания) с последующим назначением активированного угля для всасывания остатков лекарственных средств. Если рвота отсутствует, проводят промывание желудка изотоническим раствором натрия хлорида. Также можно назначать магния хлорид и другие солевые слабительные средства для разведения и вывода содержимого кишечника.

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Андрей Измаилов
Наш эксперт
Написано статей
116
Добавить комментарий