Препарат «рокситромицин»: инструкция по применению, описание, аналоги, отзывы

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием терфенадина, ввиду повышения концентрации последнего при одновременном приеме макролидных антибиотиков, что может приводить к развитию тяжелых желудочковых аритмий. Хотя данное осложнение не было отмечено у рокситромицина, и в исследованиях на добровольцах не было показано каких-либо фармакокинетических взаимодействий или изменений на ЭКГ, не рекомендуется сочетание рокситромицина и терфенадина.

Прием таких препаратов, как астемизол, цизаприд, пимозид может приводить к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям сердца, в результате увеличения их сывороточной концентрации, в результате конкурентного влияния за изофермент CYP 3A между вышеназванными препаратами и макролидными антибиотиками.

Взаимодействие с варфарином, карбамазепином, ранитидином, антацидами и оральными контрацептивами отсутствует.

При одновременном назначении рокситромицина с антагонистами витамина К рекомендуется следить за протромбиновым временем или международным нормализованным отношением (INR).

Рокситромицин может замещать протеин связанный дизопирамид, приводя к повышению сывороточного уровня дизопирамида. Рекомендовано мониторирование ЭКГ и, по возможности, определение уровня дизопирамида в сыворотке.

При одновременном приеме с дигоксином возможно увеличение абсорбции последнего. Рекомендуется следить за электрокардиограммой и сывороточным уровнем сердечного гликозида. Это обязательно при появлении симптомов передозировки сердечных гликозидов.

Рокситромицин может увеличивать период полувыведения мидазолама, приводя к усилению и удлинению его действия.

Побочные действия

Рокситромицин, как и прочие антибиотики, может вызывать серьезные побочные реакции со стороны различных систем организма. Со стороны пищеварительной системы у пациента может отмечаться:

  • тошнота (иногда вплоть до рвоты);
  • боль в области эпигастрия;
  • метеоризм;
  • диарея (реже — запоры);
  • повышение содержания печеночных ферментов;
  • гепатиты (холестатический, гепатоцеллюлярный);
  • панкреатит;
  • псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы и органов чувств:

  • головная боль и головокружение;
  • слабость и недомогание;
  • изменение вкусовых ощущений или обоняния;
  • ухудшение зрения;
  • шум в ушах;
  • парестезии.

Со стороны других систем организма:

  • вагинальный кандидоз;
  • кандидоз ротовой полости;
  • пигментация ногтей;
  • аллергические реакции, проявляющиеся покраснением кожи, зудом и сыпью, крапивницей, экземой, бронхоспазмом, в редких случаях — анафилактическим шоком.

При передозировке, сопровождающейся усилением побочных реакций, проводится промывание желудка и симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь. Оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 50S субъединицей рибосом, подавляет реакции транслокации и транспептидации, процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит синтез белка рибосомами, в результате чего угнетает рост и размножение бактерий.

К препарату чувствительны: Streptococcus группы А и В, в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus mitis, Streptococcus saunguis, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae; Neisseria meningitidis; Moraxella catarrhalis (Branhamella); Bordetella pertussis; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Clostridium spp.; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multocida; Ureaplasma urealyticum; Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci; Legionella pneumophila; Campylobacter spp.; Gardnerella vaginalis. Непостоянно чувствительны: Haemophilus influenzae; Bacteroides fragilis и Vibrio cholerae. Устойчивы: Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp. Стабилен в кислых средах.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышается риск развития эрготизма при назначении рокситромицина пациентам, получающим терапию производными алкалоидов спорыньи.Рокситромицин увеличивет плазменные концентрации теофиллина при сочетанном использовании, но данное увеличение уровня теофиллина в плазме не имеет клинического значения.Препарат при одновременном использовании увеличивает абсорбцию дигоксина в пищеварительном тракте.Макролидные антибиотики, в том числе рокситромицин, могут при сочетанном использовании увеличивать плазменные концентрации дизопирамида, астемизола, циклоспорина, пимозида и цизаприда, что приводит к нарушению атриовентрикулярной проводимости и удлинению интервала Q-T.Одновременный прием рокситромицина с терфенадином существенно увеличивает риск развития тяжелых желудочковых аритмий.Сочетанный прием омепразола с препаратом Роксид приводит к увеличению биодоступности обоих препаратов.При использовании рифампицина и мидазолама одновременно с рокситромицином отмечается взаимное усиление терапевтических эффектов этих препаратов.У пациентов, которые получают терапию витамином К и рокситромицином, надлежит регулярно контролировать протромбиновый индекс.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Рокситромицина – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, цвет оболочки и ядра – белый, на одной стороне гравировка «164» (в картонной пачке 1–5 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10, 25 или 30 таблеток либо 1 банка по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: рокситромицин – 150 мг;
  • вспомогательные компоненты: полоксамер – 0,15 мг; повидон К30 – 4,2 мг; тальк – 2,25 мг; коллоидный диоксид кремния – 1,875 мг; кукурузный крахмал – до 210 мг; гипролоза – 19,65 мг; стеарат магния – 1,875 мг;
  • оболочка: диоксид титана – 0,27 мг; декстроза – 1,12 мг; гипромеллоза – 2,78 мг; пропиленгликоль – 0,83 мг.

Преимущества

Антибиотик имеет несомненные преимущества, что подтверждают отзывы пациентов, принимавших Рокситромицин при различных заболеваниях. Это:

  • высокая эффективность (лечебное действие препарата отмечается уже на 2-3 сутки после начала лечения);
  • отсутствие резистентности (у возбудителей не развивается устойчивость к препарату);
  • удобство применения;
  • относительно небольшой перечень противопоказаний;
  • редкое развитие побочных реакций;
  • доступная стоимость (в среднем составляет 200 рублей, в отличие от Рулида, который стоит порядка 1500 рублей).

Невзирая на большое число достоинств важно понимать, что эффективность препарата напрямую зависит от возбудителя — ведь некоторые штаммы бактерий проявляют устойчивость к этому компоненту. Кроме того, Рокситромицин, как любой другой антибиотик, в редких случаях, но все же может вызывать побочные реакции

Именно поэтому назначать антибактериальный препарат должен врач после уточнения вида возбудителя, вызвавшего патологические процессы в организме, с учетом возраста, сопутствующих заболеваний и других особенностей пациента.

Состав, описание, форма лекарственного препарата

Таблетки «Рокситромицин» покрыты пленочной оболочкой, имеют белый цвет, а также круглую и двояковыпуклую форму с гравировкой «164».

Активным веществом этого лекарства является рокситромицин. Помимо этого, в состав препарата входят и такие вспомогательные компоненты, как гипролоза, повидон К30, полоксамер, магния стеарат, коллоидный кремния диоксид, крахмал кукурузный и тальк.

Что касается пленочной оболочки, то она содержит в себе гипромеллозу, декстрозу, титана диоксид и пропиленгликоль.

В продажу медикамент поступает в блистерах и картонных пачках соответственно.

Побочные эффекты

На фоне приема антибиотика могут возникнуть такие негативные явления:

  • Тошнота
  • Рвота
  • Боли в животе
  • Понос
  • Панкреатит
  • Колит
  • Нарушение работы печени
  • Изменение вкуса или полная его потеря
  • Снижение слуха, обоняния
  • Изменение окраски ногтевой пластины
  • Высыпания на коже и покраснения
  • Разнообразные аллергические реакции
  • Нарушение микрофлоры разной локализации, включая кандидоз влагалища.

Как избавиться от таких побочных эффектах, как боли в животе и понос, можно узнать здесь.

Принимать антибиотик нужно под наблюдением врача, чтобы во время оказать квалифицированную помощь и избежать негативных последствий для здоровья.

Состав

1 таблетка в оболочке Роксигексал 50 содержит: рокситромицина – 50 мг.
Прочие компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, полоксамер 188, повидон К 30, изопропиловый спирт, стеарат магния, диоксид титана, ПЭГ 400, гидроксипропилметилцеллюлоза, очищенная вода.
1 таблетка в оболочке Роксигексал 150 содержит: рокситромицина – 150 мг.
Прочие компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, полоксамер 188, повидон К 30, изопропиловый спирт, стеарат магния, диоксид титана, ПЭГ 400, гидроксипропилметилцеллюлоза, очищенная вода.
1 таблетка в оболочке Роксигексал 300 содержит: рокситромицина – 300 мг.
Прочие компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, полоксамер 188, повидон К 30, изопропиловый спирт, стеарат магния, диоксид титана, ПЭГ 400, гидроксипропилметилцеллюлоза, очищенная вода.

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь. Оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 50S субъединицей рибосом, подавляет реакции транслокации и транспептидации, процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит синтез белка рибосомами, в результате чего угнетает рост и размножение бактерий.

К препарату чувствительны: Streptococcus группы А и В, в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus mitis, Streptococcus saunguis, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae; Neisseria meningitidis; Moraxella catarrhalis (Branhamella); Bordetella pertussis; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Clostridium spp.; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multocida; Ureaplasma urealyticum; Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci; Legionella pneumophila; Campylobacter spp.; Gardnerella vaginalis. Непостоянно чувствительны: Haemophilus influenzae; Bacteroides fragilis и Vibrio cholerae. Устойчивы: Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp. Стабилен в кислых средах.

Показания

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, бронхит, пневмония, бактериальные инфекции при ХОБЛ, панбронхиолит, бронхоэктатическая болезнь), ЛОР-органов (тонзиллит, синусит, средний отит), кожи и мягких тканей (рожа, флегмона, фурункулы, фолликулит, импетиго, пиодермия), мочевыводящих путей (уретрит, эндометрит, цервицит, вагинит, в т.ч. инфекции, передающиеся половым путем, кроме гонореи), полости рта (периодонтит), костей (периостит, хронический остеомиелит); скарлатина, дифтерия, коклюш, трахома, мигрирующие эритематозные высыпания, бруцеллез.

Профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с больным.

Профилактика бактериемии у больных с эндокардитом после стоматологических вмешательств.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина; беременность, период лактации, грудной возраст (до 2 мес).C осторожностью. Печеночная недостаточность.

Побочные действия

Тошнота, рвота, снижение аппетита, изменение вкуса и/или обоняния, боли в эпигастральной области, диарея (очень редко с кровью), метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, холестатический или гепатоцеллюлярный острый гепатит, панкреатит, псевдомембранозный энтероколит; головокружение, головная боль, парестезии, аллергические реакции (бронхоспазм, крапивница, сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок), развитие суперинфекции, кандидоз полости рта и влагалища, пигментация ногтей.

Применение и дозировка

Внутрь, взрослым – 150 мг 2 раза в сутки, утром и вечером, до еды или 300 мг однократно. Курс лечения – от 5-12 дней при заболеваниях дыхательных путей и ЛОР-органов, до 2-2.5 мес – при хроническом остеомиелите. При хламидийной и микоплазменных пневмониях – 14 дней, при легионеллезной пневмонии – до 21 дня.

При печеночной недостаточности – 150 мг 1 раз в сутки.

Детям (суспензия) – 5-8 мг/кг/сут (в зависимости от массы тела, вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса), не более 10 дней.

Суспензию готовят непосредственно перед употреблением: мерную ложку наполняют водой и помещают в нее 0.5 или 1 таблетку для приготовления суспензии для приема внутрь; когда таблетка распадется на мелкие гранулы, сразу дать ребенку и запить водой.

Взаимодействие

Увеличивает абсорбцию дигоксина.

Увеличивает протромбиновое время при одновременном приеме с варфарином или фенпрокоумоном.

Увеличивает T1/2 и AUC мидозалама (усиление и увеличение продолжительности действия).

Повышает концентрацию в плазме теофиллина, циклоспорина А (не требует коррекции режима дозирования).

Увеличивает сывороточную концентрацию астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала Q-T и/или тяжелым аритмиям (необходим контроль ЭКГ).

Может вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы, приводя к повышению его концентрации в сыворотке крови.

Эрготамин и эрготаминоподобные сосудосуживающие ЛС приводят к развитию «эрготизма», некрозу тканей конечностей.

Цена

На препарат «Рокситромицин» цена довольно приемлемая – от 200 рублей (в зависимости от региона).

Большинство аналогов этого лекарства, в состав которых входит тот же рокситромицин, обойдутся дороже. Например, стоимость таблеток «Рулид» — от 1 500 рублей, «Эспарокси» — от 300 рублей, «Рокситромицин Лек» — от 400 рублей.

Если есть необходимость приобрести препарат с рассматриваемым антибиотиком, то выгоднее купить именно «Рокситромицин», он окажет не менее эффективное действие, нежели аналогичные лекарственные средства и значительно сэкономит деньги.

Таким образом, «Рокситромицин» (цена на препарат это подтверждает) является самым доступным лекарственным средством среди своих аналогов.

Фармакологические свойства

Механизм действия рокситромицина связан с его способностью связываться с субъединицей 50S рибосом и угнетать процессы транспептидации и транслокации в бактериальных клетках, вследствие чего ингибируются процессы синтеза белков (за счет угнетения образования пептидных связей), замедляется рост и размножение бактерий. Рокситромицин в высоких дозах обладает выраженным бактерицидным действием, при применении низких доз для препарата характерно бактериостатическое действие. Рокситромицин стимулирует фагоцитарную активность нейтрофильных лейкоцитов и моноцитов.
К рокситромицину обладают чувствительностью штаммы Borrelia burgdorferi, Bordetella pertussis, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli, Chlamidia pneumoniae, Chlamidia trachomatis, Clostridium spp. (включая Clostridium perfringens), Corynebacterium diphtheriae, Gardnerella vaginalis, Enterococcus, Neisseria meningitidis, Methi-S-Staphylococcus, Helicobacter pylori, Peptostreptococcus, Legionella multocida, Porphyromonas, Rhodococcus egui, Propionibacterium acnes, Streptococcus spp.
Умеренной чувствительностью к рокситромицину обычно обладают штаммы Haemophilus influenzae, Vibro cholerae, Ureplasma urealyticum, Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis.
Резистентны к рокситромицину штаммы Bacteroides fragilis, Acinetobacter spp., Enterobacteria, Pseudomonas spp., Methi-R Staphylococcus, Fusobacterium, Nocardia, Mycoplasma hominis.
Фармакокинетика
Рокситромицин быстро абсорбируется из просвета ЖКТ. Пиковые уровни активного вещества при приеме дозы 150 мг составляют порядка 6,6 мг/л и достигаются в течение 2,2 часа. В терапевтическом коридоре доз фармакокинетический профиль рокситромицина линейный. При увеличении дозы несколько снижается время достижения пиковой концентрации: так, при приеме 300 мг пиковый уровень в сыворотке составляет 9,6 мг/л и достигается за 1,5 часа.
Прием рокситромицина дважды в сутки с интервалами 12 часов позволяет постоянно поддерживать терапевтические уровни препарата в сыворотке.

При постоянном приеме рокситромицина в дозе 150 мг каждые 12 часов терапевтические уровни препарата сохраняются в сыворотке на протяжении 24 часов и более (в зависимости от индивидуальной вариабельности). Равновесные уровни препарата в сыворотке регистрируются на 2–4 день терапии (при курсовом приеме 150 мг/дважды в сутки).
Отмечается хорошее проникновение рокситромицина в ткани (особенно в ткани легких, где уровень достигает 5,6–3,7 мг/кг, а также в ткани предстательной железы, миндалин, нейтрофильных лейкоцитов и моноцитов).
Объем распределения рокситромицина – 31,2 л.
Порядка 96% рокситромицина связывается белками плазмы.
Препарат практически не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.
Рокситромицин частично метаболизируется, время полувыведения достигает 10,5–14 часов (у детей до 13 лет время полувыведения увеличивается до 20 часов).
Экскретируется в неизменном виде кишечником (более 50% принятой дозы), почками (до 10% дозы) и легкими (до 15% дозы). Незначительные уровни активного вещества определяются в грудном молоке.
У больных с тяжелой формой недостаточности почек время полувыведения увеличивается до 25 часов, а почечный клиренс уменьшается.
У пожилых пациентов повышается время полувыведения и AUC рокситромицина, незначительно снижается почечный клиренс, при этом количество активного вещества, выводимого почками, сохраняется.
Отмечается значительное увеличение времени полувыведения и пиковых сывороточных уровней рокситромицина у пациентов с циррозом (алкогольным) печени.

Фармакологические свойства

По происхождению это полусинтетический антибиотик — производное от антибиотиков природного типа.

Фармакодинамика

«Рокситромицин» входит в класс макролиды. Эта разновидность антибиотиков тормозит процесс размножения патогенных микроорганизмов. Если дозировку лекарства увеличивают, то добиваются бактерицидного эффекта.

Фармакокинетика

Всасываемость лекарственного вещества из отделов ЖКТ высокая. Для поддержания нужной суточной концентрации лекарства в крови его принимают с интервалом в 12 часов. Максимальный уровень регистрируется спустя 1,5-2 часа.

Ткани (органы), где концентрация рокситромицина самая высокая:

  • предстательная железа;
  • небные миндалины;
  • легкие.

Вещество попадает во все жидкости организма и в грудное молоко тоже, в нем уровень действующего компонента незначительный.

Из организма при разовом употреблении 150 мг рокситромицин выходит за 12 часов. Выведение происходит посредством почек (12%), кишечника (50%), легких (15%). Если у человека есть проблемы с печенью, вещество из организма выводится дольше.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие — антибактериальное (бактериостатическое). Связывается с 50S субъединицей рибосом, ингибирует реакции транслокации и транспептидации, приостанавливает процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит биосинтез белка рибосомами, угнетает рост и размножение бактерий. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое, в высоких — бактерицидное действие. После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ (стабилен в кислой среде желудка), обнаруживается в крови через 15 мин. Биодоступность составляет примерно 50%. Прием рокситромицина после еды приводит к снижению биодоступности, C_max и AUC; прием за 15 мин до еды не влияет на биодоступность. C_max достигается через 1,5-2 ч и после приема однократной дозы 150 мг составляет 6,6 мг/л, после приема 300 мг — 9,7 мг/мл. Назначение с интервалом 12 ч обеспечивает поддержание эффективных концентраций в крови в течение 24 ч. При длительном применении 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки равновесная концентрация в крови достигается между 2 и 4 днями. До 96% связывается с белками плазмы (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени — с альбумином и липопротеинами), при повышении концентрации в крови выше 4,2 мг/л сорбция на белках снижается. Имеет большой объем распределения (31,2 л), хорошо проникает в ткани и жидкости организма (легкие, бронхиальный секрет, небные миндалины, аденоиды, придаточные пазухи носа, десны, кожа, женские половые органы и предстательная железа, почки, печень, жидкость среднего уха и кожного волдыря, слезная, плевральная, синовиальная). Практически не проходит через ГЭБ. Хорошо проникает внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулирует их фагоцитарную активность. В полиморфноядерных лейкоцитах и макрофагах зарегистрированы концентрации, превышающие таковые в сыворотке крови. Менее 0,05% экскретируется в грудное молоко. Частично метаболизируется в печени. Большая часть активного вещества (примерно 53%) выводится в неизмененном виде, в основном через ЖКТ, частично с мочой (7-12%), через легкие (до 15%). В моче и фекалиях обнаружено 3 метаболита. Т_1/2 у взрослых составляет 10,5-14 ч, у детей в возрасте от 1 мес до 13 лет Т_1/2 — до 20 ч. При однократном применении в дозе 300 мг у пожилых пациентов (60-79 лет) увеличивается AUC и T_1/2, снижается почечный клиренс, что обусловлено снижением функции почек, но количество выводимого с мочой ЛС не изменяется. У пациентов с алкогольным циррозом значительно увеличивается Т_1/2 и C_max, при тяжелой почечной недостаточности увеличивается AUC и T_1/2 (до 25 ч), снижается почечный клиренс и экскреция с мочой. Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность и репродукцию Длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности рокситромицина не проведено. В стандартных лабораторных тестах мутагенного действия не выявлено. В экспериментах по изучению репродукции у крыс, мышей и кроликов при использовании рокситромицина в дозах 100, 400 и 135 мг/кг/сут соответственно, пороков развития не обнаружено. У крыс при применении доз свыше 180 мг/кг/сут выявлены признаки эмбриотоксичности и токсического действия на организм матери. В экспериментах у молодых животных введение рокситромицина в высоких дозах внутрь вызывало нарушение роста костных пластинок. Рокситромицин активен в отношении многих микроорганизмов, в т.ч. Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Clostridium spp., в т.ч. Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus, Gardnerella vaginalis, метициллиночувствительные штаммы Staphylococcus aureus, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Pasteurella multocida, Peptostreptococcus, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus egui, Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae. К рокситромицину умеренно чувствительны Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae. Устойчивы к рокситромицину Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, метициллинорезистентные штаммы Staphylococcus aureus, Fusobacterium, Mycoplasma hominis, Nocardia.

Фармакологическое действие

Роксид – антибиотик широкого спектра действия для перорального применения. Активный компонент – рокситромицин — полусинтетическое лекарственное вещество второго поколения группы макролидов, обладающее выраженным противомикробным действием. Рокситромицин кислотоустойчив, нормально переносится пациентами и создает высокие концентрации в тканях и биологических жидкостях организма. Противомикробное воздействие рокситромицина основано на его способности угнетать синтез белков бактерий. Рокситромицин проникает в моноциты и нейтрофилы, увеличивет их фагоцитарную активность.Препарат Роксид полезен при инфекционных заболеваниях, вызванных штаммами грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов.Кроме того, рокситромицин полезен в отношении хламидий, микобактерий, микоплазм и уреаплазм.Надлежит проверять чувствительность к рокситромицину штаммов Haemophilus influenzae.Нечувствительны к действию лекарства Роксид штаммы Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.После перорального применения активный компонент лекарства Роксид нормально абсорбируется в пищеварительном тракте. Минимальные терапевтические концентрации рокситромицина в тканях и плазме крови достигаются в течение 15 минут после приема лекарства, максимальные плазменные концентрации – в течение 1,5-2 часов.Равновесные концентрации активного вещества достигаются на 2-3 день терапии.Высокие терапевтические концентрации рокситромицина отмечаются в тканях небных миндалин, десен, бронхов, легких, органов малого таза, а также в коже и слюне. Для рокситромицина характерна высокая степень связи с белками плазмы.Некоторая часть активного вещества метаболизируется в печени.Рокситромицин проникает через гематоплацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.Период полувыведения рокситромицина составляет около 8-13 часов и может увеличиваться у детей и пациентов с нарушением функции печени.Выводится препарат в основном кишечником, некоторая часть выводится почками и легкими.

Аналоги лекарственного средства

Наиболее популярным аналогом «Рокситромицина» является «Эритромицин». Инструкция гласит, что данный препарат также представляет собой антибиотик.

Так какое из этих средств лучше? По сравнению с «Эритромицином» «Рокситромицин» обладает более усовершенствованными фармакокинетическими свойствами. После перорального приема он довольно быстро абсорбируется из ЖКТ.

Имея более развитую биологическую доступность, которая слабо зависит от употребления пищи, данный медикамент обнаруживается в крови уже по прошествии ¼ часа.

Также следует сказать о том, что медикамент «Рокситромицин» образует более ощутимые и надежные концентрации не только в жидкостях и тканях человека, но и в сыворотке крови.

Таким образом, можно смело отметить, что первый препарат немного хуже второго. «Эритромицин», инструкция которого также вложена в картонную пачку, является устаревшим антибиотиком.

Помимо упомянутого средства, препарат «Рокситромицин» можно заменить и такими лекарствами, как «Брилид», «Эспарокси», «Веро-Рокситромицин», «Элрокс», «Кситроцин», «Русбрикар», «Ремора», «Рулицин», «Роксептин», «Рулид», «РоксиГЕКСАЛ», «Ромик», «Роксид», «Роксолит», «Роксилор», «Рокситромицин ДС», «Роксимизан».

Показания к применению

Основными показаниями к применению таблеток являются инфекционно-воспалительные патологии, вызванные чувствительными к действующему компоненту возбудителями. В инструкции по применению Рокситромицина указан обширный перечень заболеваний и патологических состояний, при которых антибиотик проявляет максимальную эффективность. Это заболевания:

  1. органов дыхания (бронхит, бронхоэктатическая болезнь, пневмония, инфекции, возникающие на фоне хронической обструктивной болезни легких);
  2. ЛОР-органов (острый отит, острые и хронические формы синусита, ангины, фарингита);
  3. кожного покрова и мягких тканей (фурункулез, фолликулит, импетиго, рожа, флегмона, пиодермия);
  4. костной системы (периостит, остеомиелит);
  5. системы пищеварения (хроническая форма гастрита, язва двенадцатиперстной кишки, остро протекающий гастроэнтероколит);
  6. органов мочеполовой системы (уретрит, вагинит, эндометрит, цервицит, хронический простатит);
  7. передающиеся половым путем (за исключением гонореи).

Также препарат применяют в терапии:

  1. периодонтита;
  2. бруцеллеза;
  3. менингококковой инфекции;
  4. эритемы;
  5. трахомы;
  6. коклюша;
  7. скарлатины;
  8. дифтерии;
  9. угревой болезни.

Кроме этого, препарат может назначаться в целях профилактики инфицирования:

  • людям, контактировавшим с больными менингитом;
  • пациентам с эндокардитом после стоматологических процедур.

Доказано, что прием Рокситромицина помогает предотвратить развитие ревматоидной лихорадки.

Лечебные свойства

Рокситромицин проявляет бактериостатическое действие, нарушая процессы объединения аминокислот в молекулы. Синтез белка становится невозможным, в результате чего рост и развитие бактериальных клеток тормозится.

Наряду с бактериостатическим эффектом препарат оказывает бактерицидное действие. Антибиотик разрушает клеточные стенки, и болезнетворные микроорганизмы погибают. С увеличением концентрации медикамента в тканях действие на бактерии усиливается.

Инструкция по применению сообщает, что Рокситромицин хорошо проникает внутрь и активен в отношении разных типов микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, кампилобактерии, риккетсии, хламидии, уреаплазмы, микоплазмы и другие).

Антибиотик ингибирует выработку цитокинов и  проявляет антиоксидантные свойства, что обеспечивает его противовоспалительную активность.

Препарат не теряет свои свойства в кислой среде. Хорошо всасывается (появляется в крови через 15 минут), максимальная концентрация в плазме достигается через 120 минут. Пища в желудке замедляет процесс всасывания, но не сокращает объем.

Прием лекарства с перерывом в 12 часов позволяет сохранять терапевтическую концентрацию.

Максимальные концентрации Рокситромицина фиксируются в небных миндалинах, легких, предстательной железе. В молоке матери препарат обнаруживается в небольших количествах.

Часть антибиотика преобразуется в печени. Остальное выводится через ЖКТ (50%), почки (12%), легкие (15%). Период полувыведения – 12 часов. В случае печеночной недостаточности время увеличивается.

Показания к применению

Применение: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (тонзиллит, фарингит, синусит, скарлатина, дифтерия, коклюш, средний отит, пневмония, бактериальные инфекции при ХОБЛ, бронхит острый и обострение хронического, панбронхиолит, бронхоэктатическая болезнь), мочеполовой системы (уретрит, эндометрит, цервицит, вагинит, в т.ч. генитальные инфекции, кроме гонореи), кожи и мягких тканей (рожа, флегмона, фурункулы, фолликулит, импетиго, пиодермия), полости рта (периодонтит), костей (периостит, хронический остеомиелит), мигрирующая эритема, трахома, бруцеллез). Профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с заболевшими. Профилактика бактериемии у пациентов с эндокардитом после стоматологических вмешательств.

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Андрей Измаилов
Наш эксперт
Написано статей
116
Добавить комментарий