Зацеф аналоги

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении высоких доз цефтриаксона и таких сильнодействующих диуретиков, как фуросемид, нарушений функции почек не наблюдалось. После приема алкоголя сразу после приема цефтриаксона не наблюдалось эффектов, похожих на действие дисульфирама.

Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольнои группы, которая могла вызвать непереносимость этанола, а также кровотечения, присущие некоторым другим цефалоспоринам. Пробенецид не влияет на выведение цефтриаксона.

Нет доказательств того, что цефтриаксон повышает почечную токсичность аминогликозидов. Несмотря на это, оба препарата следует вводить отдельно (см. Раздел «Несовместимость»). Бактериостатические лекарственные средства могут негативно влиять на бактерицидный эффект цефалоспоринов.

In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Хартмана, для растворения цефтриаксона во флаконах или для разведения восстановленного раствора для внутривенного введения в связи с вероятностью образования преципитатов. Возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также возможно при смешивании цефтриаксона с растворами, содержащими кальций, в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Деницеф нельзя одновременно вводить с растворами, содержащими кальций, в том числе с длительными инфузиями, содержащие кальций, например, при парентеральном питании.

in vitro

Нет сообщений о взаимодействии между цефтриаксоном и препаратами для перорального приема, содержащие кальций, и взаимодействие между цефтриаксоном при внутримышечной инъекции и препаратами, содержащими кальций.

Совместное применение препарата с пероральными антикоагулянтами может усиливать эффект против витамина К и риск кровотечения. Рекомендуется часто проверять международное нормализованное отношение и должным образом корректировать дозу антивитаминов К как во время, так и после терапии цефтриаксоном (см. Раздел «Побочные реакции»).

Цефтриаксон, как и другие антибиотики, может вызывать ложноположительные результаты анализа галактоземией.

При определении глюкозы в моче с помощью Неферментный методов результаты также могут быть ложноположительными. По этой причине в период применения цефтриаксона следует определять уровень глюкозы в моче с помощью ферментных методов.

Побочные действия

— Изменения анализа крови: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия, нарушение свертывания крови.- Мочеполовые расстройства: повышение концентрации креатинина в крови, гематурия.- Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, синдром Лайелла, лекарственная лихорадка, гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит, синдром, напоминающий сывороточную болезнь, анафилактический шок.- Пищеварительные расстройства: боли в животе, диарея, нарушения пищеварения, тошнота, псевдомембранозный колит.- Неврологические расстройства: головные боли, головокружение, дисфория.- Гепатобилиарные расстройства: повышение уровня щелочной фосфатазы, трансаминаз, гепатит, холестатическая желтуха.

Особенности применения

Тяжелые кожные побочные реакции такие как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром) были зарегистрированы у некоторых пациентов при применении цефиксима. При возникновении тяжелых кожных побочных реакций применение цефиксима следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

Цефиксим следует назначать с осторожностью пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности к другим препаратам. Как и при применении других цефалоспоринов, цефиксим следует назначать с осторожностью пациентам с реакциями гиперчувствительности на пенициллины в анамнезе в связи с возможной перекрестной гиперчувствительностью к пенициллинам и цефалоспоринам

Как и при применении других цефалоспоринов, цефиксим следует назначать с осторожностью пациентам с реакциями гиперчувствительности на пенициллины в анамнезе в связи с возможной перекрестной гиперчувствительностью к пенициллинам и цефалоспоринам. Были случаи тяжелых реакций (включая анафилактический шок) на обе группы препаратов

Если развилась аллергическая реакция на цефиксим, следует прекратить применение препарата и провести необходимую терапию

Были случаи тяжелых реакций (включая анафилактический шок) на обе группы препаратов. Если развилась аллергическая реакция на цефиксим, следует прекратить применение препарата и провести необходимую терапию.

При лечении цефалоспоринами описаны случаи медикаментозной гемолитической анемии, включая тяжелые случаи с летальным исходом. Также сообщалось о возникновении гемолитической анемии после повторного применения цефалоспоринов (в том числе цефиксима).

Цефиксим следует применять с осторожностью пациентам со значительным нарушением функции почек (см. «Дозировка при почечной недостаточности»)

Как и при применении других цефалоспоринов, цефиксим может привести к острой почечной недостаточности, включая тубулоинтерстициальный нефрит в качестве основного патологического состояния. При возникновении острой почечной недостаточности применение цефиксима следует прекратить и назначить соответствующую терапию и/или принять соответствующие меры.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата при наличии в анамнезе кровотечений, заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно таких как язвенный колит, региональный энтерит или колит, на фоне применения, а также при нарушении функции печени. Безопасность применения цефиксима у недоношенных детей или новорожденных не установлена

Безопасность применения цефиксима у недоношенных детей или новорожденных не установлена.

При лечении антибиотиками широкого спектра действия возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к чрезмерно быстрому росту Clostridium difficile, который продуцирует токсин, являющимся основной причиной антибиотико-ассоциированной диареи. Псевдомембранозный колит связан с применением антибиотиков широкого спектра действия (в том числе макролиды, полусинтетические пенициллины, линкозамиды и цефалоспорины)

Поэтому важно обратить внимание на установление диагноза у пациентов, у которых возникла диарея во время или после применения антибиотика. Симптомы псевдомембранозного колита могут развиваться во время или после прекращения лечения антибиотиками

Лечение псевдомембранозного колита должно включать сигмоидоскопию, соответствующие бактериологические исследования, дополнение жидкостей, электролитов и белков. Если состояние не улучшается после отмены препарата или симптомы становятся серьезными, следует назначить ванкомицин перорально. Ванкомицин – препарат выбора при лечении псевдомембранозного колита, ассоциированного с приемом антибиотиков (вызванного C. Difficile)

. Другие причины возникновения колита должны быть исключены.

В случае применения цефиксима одновременно с аминогликозидами, полимиксином B, колистином, «петлевыми» диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) в высоких дозах необходимо тщательно контролировать функцию почек. После длительного лечения цефиксимом следует проверять состояние функции гемопоэза.

Во время лечения возможна позитивная прямая реакция Кумбса и ложноположительный анализ мочи на глюкозу.

Цефалоспорины повышают токсичность алкоголя, потому при лечении цефиксимом не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Описание / Инструкция СОРЦЕФ / SORTSEF

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции верхних дыхательных путей (в том числе воспаление среднего уха) и другие инфекции верхних дыхательных путей (синусит, фарингит, тонзиллит бактериальной этиологии) в случае известной или подозреваемой устойчивости возбудителя к другим часто используемым антибиотикам, или в случае риска неэффективности лечения)
инфекции нижних дыхательных путей (в том числе острый бронхит и обострение хронического бронхита);
инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит, цистоуретрит, неосложненный пиелонефрит).
Клинически эффективен при лечении инфекций, вызванных наиболее частыми патогенными микроорганизмами, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E.coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (бета-лактамазы — положительные и отрицательные), Branhamella catarrhalis (бета-лактамазы — положительные и отрицательные) и Enterobacter species . Имеет высокую степень стабильности в присутствии бета-лактамаз.

Большинство штаммов энтерококков ( Streptococcus faecalis, Streptococci группы D) и Staphylococci (в частности коагулазоположительные, коагулазоотрицательные и метицилиностийки штаммы) устойчивы к цефиксиму. Кроме того, большинство штаммов Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes и Clostridia устойчивые к цефиксиму.

Применение

Прием пищи не влияет на всасывание цефиксима. Обычно курс лечения составляет

7 дней, при необходимости — до 14 дней. При лечении неосложненных циститов курс лечения составляет 3 дня.

Для детей от 6 месяцев до 10 лет с массой тела до 50 кг: рекомендуемая доза составляет 8 мг / кг в сутки, однократно, или 4 мг / кг каждые 12:00 в зависимости от тяжести заболевания.

Взрослым и детям старше 10 лет (или массой тела более 50 кг): рекомендуемая доза составляет 400 мг в сутки, однократно, или 200 мг каждые 12:00 в зависимости от тяжести заболевания.

Пациенты пожилого возраста : назначать в рекомендуемой для взрослых дозе. Следует контролировать функцию почек и скорректировать дозу при тяжелой почечной недостаточности (см. «Почечная недостаточность»).

Почечная недостаточность: цефиксим можно применять при нарушении функции почек. Для пациентов с клиренсом креатинина 20 мл / мин или выше назначать обычную дозу и режим дозирования. Для пациентов с клиренсом креатинина ниже 20 мл / мин рекомендуется суточную дозу уменьшить на 50%. Это также касается пациентов, находящихся на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе или гемодиализе.

Способ приготовления суспензии.

Только для внутреннего применения.

Суспензию готовить в аптеке непосредственно перед первым применением.

Для 60 мл суспензии (100 мг / 5 мл) перед разведением следует встряхнуть флакон несколько раз, добавить 40 мл воды очищенной в 2 приема и взболтать до образования однородной суспензии.

Для 100 мл суспензии (100 мг / 5 мл) перед разведением следует встряхнуть флакон несколько раз, добавить 66 мл воды очищенной в 2 приема и взболтать до образования однородной суспензии.

Перед применением готовую суспензию следует хорошо взболтать. Суспензию дозировать мерной ложкой.

дети
Препарат применять детям в возрасте от 6 месяцев. Безопасность и эффективность применения цефиксима детям до 6 месяцев не установлены, поэтому применять цефиксим для данной категории пациентов не рекомендуется.

Условия хранения

Гранулы хранить при температуре не выше 25 ° С.

Приготовленную суспензию хранить 14 дней при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Побочные реакции

При применении цефтриаксона возможные нижеприведенные побочные явления, которые регрессировали спонтанно или после отмены препарата.

Инфекции: микоз половых органов, суперинфекции, вызванные резистентными микроорганизмами.

Со стороны крови: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени, повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко: нарушения коагуляции. Очень редко наблюдались случаи агранулоцитоза (3 ), преимущественно после применения общей дозы 20 г или более. Во время длительного лечения следует регулярно контролировать картину крови. Сообщалось о незначительном увеличение протромбинового времени.

Со стороны пищеварительного тракта : жидкий стул / диарея тошнота рвота стоматит; глоссит; панкреатит, развившийся, возможно, вследствие обструкции желчевыводящих путей. Больных, имели факторы риска застоя в желчевыводящих путях, такие как, хирургическое лечение в анамнезе, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом в развитии панкреатита нельзя исключать роль преципитатов, образовавшихся под действием цефтриаксона в желчевыводящих путях; псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны пищеварительной системы : преципитаты кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой у детей, обратимый холелитиаз у детей. Указанные явления редко наблюдались у взрослых, повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : сыпь, аллергический дерматит, зуд, крапивница, отеки, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы : олигурия, образования преципитатов в почках, главным образом у детей в возрасте от 3 лет, получавших большие суточные дозы препарата (≥ 80 мг / кг в сутки) или кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограниченное употребление жидкости, постельный режим и т.д.). Образование преципитатов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может вызвать почечную недостаточность, которая проходит после прекращения лечения цефтриаксоном.

Общие нарушения и реакции в месте введения : головная боль, головокружение, лихорадка, озноб, анафилактические или анафилактоидные реакции.

После введения наблюдаются воспалительные реакции стенки вены. Их можно избежать, применяя медленную инъекцию (2-4 минуты).

Инъекция без применения лидокаина болезненна.

Взаимодействие с кальцием

Было проведено 2 исследования in vitro, в которых изучалось взаимодействие цефтриаксона и кальция (одно исследование с применением плазмы крови взрослых, другое — с применением плазмы крови из пуповины новорожденных). Цефтриаксон в концентрации до 1 ммоль (избыточные концентрации достигались in vivo после внутривенного вливания в течение 30 минут 2 г цефтриаксона) применяли в комбинации с кальцием в концентрации до 12 ммоль (48 мг / дл). Восстановление цефтриаксона из плазмы крови уменьшалось при концентрации кальция 6 ммоль

(24 мг / дл) или выше в плазме крови взрослых и 4 ммоль (16 мг / дл) или выше в плазме крови новорожденных. Это может отражать образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.

Описанная небольшое количество летальных случаев образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в легких и почках новорожденных. В некоторых случаях венозные доступы и введении цефтриакс

Побочные реакции

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, гепатит, холестаз.

Инфекционные и паразитарные заболевания псевдомембранозный колит.

Со стороны лабораторных показателей: повышение АсАТ, повышение АлАТ, билирубина в крови, повышение мочевины, повышение сывороточного креатинина.

Со стороны обмена веществ: анорексия (потеря аппетита).

Со стороны органов слуха: потеря слуха.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : острая почечная недостаточность, включая тубулоинтерстициальный нефрит в качестве основного патологического состояния, гематурия.

Со стороны иммунной системы и со стороны кожи и подкожной клетчатки: анафилактические реакции; реакции, подобные сывороточной болезни; медикаментозный сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS) лихорадка, отек лица; реакции гиперчувствительности в виде сыпи, зуда, медикаментозной лихорадки и артралгии, включая редкие случаи крапивницы или ангионевротического отека. Эти реакции обычно исчезали после прекращения терапии; мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: генитальный зуд, вагинит / монилиаз.

Общие нарушения: слабость, утомляемость, потливость, воспаление слизистых оболочек.

* Диарея, обычно связана с применением препарата в высоких дозах. Сообщалось о случаях диареи, от умеренной до тяжелой; в таком случае прекращения терапии оправдано. При возникновении тяжелой диареи применения цефиксима должно быть прекращено.

Особые указания

Следует с осторожностью применять у лиц пожилого возраста, лиц с хронической недостаточностью работы почек или псевдомембранозным колитом, в возрасте младше полугода. При продолжительном применении не исключено изменение нормальной кишечной микрофлоры, что может вызвать деление Clostridium difficile и провоцировать развитие выраженной диареи и колита псевдомембранозного типа

При продолжительном применении не исключено изменение нормальной кишечной микрофлоры, что может вызвать деление Clostridium difficile и провоцировать развитие выраженной диареи и колита псевдомембранозного типа.

Показания к применению

Показан Цеф III при инфекционно-воспалительных процессах, вызванных чувствительными к данному антибиотику микроорганизмами:

  • при инфекции дыхательных путей (абсцессе легких, пневмонии, эмпиеме плевры);
  • при инфекции мягких тканей, кожи (абсцессе, флегмоне, пиодермии);
  • при инфекции суставов, костей (артрите, остеомиелите);
  • при инфекции мочевыводящих путей (пиелите, нефрите, пиелонефрите, цистите, уретрите);
  • при инфекционно-воспалительных процессах органов малого таза (сальпингите, оофорите, эндометрите, параметрите);
  • при инфекции органов брюшной полости (холангите, перитоните, эмпиеме желчного пузыря);
  • для профилактики/лечения инфекций после хирургических вмешательств;
  • при бактериальном менингите;
  • при бактериальном эндокардите;
  • при сепсисе;
  • при острой и осложненной гонорее;
  • при болезни Лайма;
  • при острых кишечных инфекциях (шигеллезе, сальмонеллезе).

Форма выпуска

Таблетки 400 мг N10.1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит цефиксима 400 мг (в форме цефиксима тригидрата 447,630 мг);вспомогательные вещества:желатин; кальция гидрофосфат, дигидрат; крахмал кукурузный; крахмал прежелатинизированный; магния стеарат; натрия лаурилсульфат; целлюлоза микрокристаллическая; гипромелоза; макрогол 4000; титана диоксид (Е 171).Состав:Действующее вещество: цефиксим5 мл суспензии содержат цефиксима 100 мг (в форме цефиксима три гидрата 112 мг)вспомогательные вещества: натрия бензоат (Е 211), сахароза, ксантановая камедь, ароматизатор апельсиновый 860293 TD 0590.Для 60 мл суспензии:по 32 г гранулята во флаконе из темного стекла с алюминиевой завинчивающейся крышкой, с прокладкой из полиэтилена и контролем первого открывания, с пластмассовой мерной ложкой в ​​картонной коробке.Для 100 мл суспензии:по 53 г гранулята во флаконе из темного стекла с алюминиевой завинчивающейся крышкой, с прокладкой из полиэтилена и контролем первого открывания, с пластмассовой мерной ложкой в ​​картонной коробке.

Septa 400

SEPTA 400

УНИВЕРСАЛЬНЫЙ МОЮЩИЙ КОНЦЕНТРАТ С СОДЕРЖАНИЕМ ЧАС

Назначение: для мойки различных поверхностей. Применимо для мойки скорлупы яиц на птицефабриках, оборудования на пищевых производствах, а также для заполнения дезковриков.

Область применения: организации общественного питания, пищевые производства, торговые и деловые центры, медицинские, образовательные, научные, финансовые, спортивно-оздоровительные, культурно-досуговые и иные учреждения, предприятия промышленности, гостиницы и вокзалы, все виды транспорта, в быту.

Свойства:

Жидкий щелочной низкопенный концентрат без запаха против улично-бытовых, жировых, смешанных и др. загрязнений на водостойких поверхностях, в т.ч. на алюминии. Уничтожает патогенные микроорганизмы (кроме туберкулёза и споровых форм) при t воздуха ≥5°С. Не требует смывания (за исключением поверхностей непосредственно контактирующих с пищей). Биоразлагаемый. Пожаро- и взрывобезопасный. Замерзает, после размораживания возможно помутнение, свойства сохраняются.

Способ применения: приготовить раствор. Температурный режим мойки 20-60°С. Использовать с поломоечными машинами, АВД, замачиванием или вручную. Нанести на поверхность, через 5-15мин вытереть насухо или смыть (при необходимости) водой. Максимальное разбавление:

— 1:125 (8мл+992мл воды=1л 0,8%-раствора) для мойки поверхностей;

— 1:80 (12,5мл+987,5мл воды=1л 1,25%-раствора) для заполнения дезковриков;

— 1:15 (67мл+933мл воды=1л 6,7%-раствора) для мойки скорлупы яиц машинным способом или вручную. При обработке вручную раствор использовать однократно!

Примечание: оптимальную концентрацию определять по виду и степени загрязнения, жёсткости и температуре воды, типу поверхности и др. условиям мойки.

Основные характеристики:

Состав: вода, ПАВ, соль неорганическая, ЧАС, комплексон.

Плотность: 1,05 г/см³ при 20°С.

Значение pH 1%-раствора: 11,0±0,5

Предупреждающие меры: Осторожно! Беречь от детей! Применять строго по назначению указанными способами. При работе использовать резиновые перчатки

Избегать вдыхания при распылении, проглатывания и попадания на кожу и в глаза. При попадании на кожу или в глаза промыть водой, при необходимости обратиться к врачу. Не смешивать с кислотными и хлорсодержащими препаратами!

Хранение: плотно закрытым в заводской упаковке в тёмном сухом недоступном детям и животным месте отдельно от пищевых продуктов и кормов, а также кислотных препаратов.

Срок годности: 5 лет от даты изготовления (при соблюдении условий транспортировки и хранения).

Логистические данные:

Арт. Тара, л EAN-13 Кол-во

в уп., шт

ITF-14
119-1 1 4610014464659 20 14610014464656
119-5 5 4640007974230 4 14640007974237

СГР № RU.67.СО.01.015.Е.003763.05.12 от 16.05.2012

Декларация о соответствии ГОСТ Р 51696-2000

Доксициклин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе внутриклеточными патогенами:
— Инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострения хронического бронхита, пневмония, плеврит, эмпиема плевры);
— Инфекции ЛОР-органов (ангина — тонзиллит, синусит, отит);
— Инфекции ЖКТ (холецистит, холангит, перитонит, проктит, периодонтит);
— Инфекции мочевых путей — пиелонефрит, уретрит;
— Воспалительные заболевания органов малого таза у женщин (эндометрит);
— Острый и хронический простатит, эпидидимит;
— Гнойные инфекции мягких тканей, угревая сыпь, включая acne vulgaris и acne conglobata;
— Инфекционные язвенные кератиты;
— Профилактика хирургический инфекций после медицинских абортов, операций на толстой кишке;
— Профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где отмечена резистентность плазмодия к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину;
— Микоплазмоз;
— Хламидиоз;
— Сифилис;
— Гонорея;
— Коклюш;
— Бруцеллез;
— Риккетсиоз;
— Остеомиелит;
— Лихорадка Ку;
— Пятнистая лихорадка скалистых гор;
— Тифы;
— Иерсиниоз;
— Бациллярная и амебная дизентерия;
— Боррелиоз;
— Туляремия;
— Холера;
— Болезнь Лайма (I стадия);
— Актиномикоз;
— Лептоспироз;
— Трахома;
— Пситтакоз;
— Гранулоцитарный эрлихиоз;
— Инфекции, вызванные Haemophilus influenzae.

Фармакологическое действие

Антибиотик-цефалоспорин III-го поколения. Его бактерицидная активность (способность убивать бактерии) обусловлена угнетением выработки компонентов клеточных оболочек. Активен против большинства Грам(+) и Грам(-) микроорганизмов. Характеризуется данный препарат высокой устойчивостью к пенициллиназам, цефалоспориназам (β-лактамазам) бактерий. Активен против следующих микроорганизмов: Streptococcus pneumonіae, Streptococcus pyogenes, Haemophіlus influenzae, Moraxella catarrhalіs, Escherichia coli, Proteus mirabіlis, Neisserіa gonorrhoeae, Streptococcus agalactiae, Haemophilus paraіnfluenzae, Proteus vulgarіs, Klebsiella pneumonіae, Klebsіella oxytoca, Pasteurella multocіda, Providencіa spp., Salmonella spp., Shіgella spp., Citrobacter amalonatіcus, Citrobacter dіversus. К этому антибиотику устойчивы Enterococcus spp., Lіsteria monocytogenes, Pseudomonas spp., большинство штаммов Enterobacter spp., Staphylococcus spp., Bacteroides fragіlis, Clostridium spp.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество – антибиотик, относится к группе цефалоспоринов третьего поколения.

Механизм действия основан на способности нарушать процесс синтеза пептидогликана, который является основным структурным компонентом клеточной стенки вредоносных микроорганизмов. Антибиотик устойчив к воздействию бета-лактамаз, проявляет бактерицидную активность по отношению к множеству грамположительных и  отрицательных бактерий.

В условиях клинических испытаний препарат проявлял активность к Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus pyogene, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Proteus mirabilis.

Грамположительные бактерии, погибающие под действием препарата: Streptococcus pneumoniae и Streptococcus agalactiae. Грамотрицательные — Citrobacter amalonaticus, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus vulgaris, Klebsiella oxytoca, Providencia spp., Citrobacter diversus., Shigella spp., Moraxella catarrhalis, Haemophilus parainfluenzae, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Pasteurella multocida, Salmonella spp.

Однако лекарство не способно противостоять: Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Listeria monocytogenes, Serratia, Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Enterococcus spp., стафилококки.

После приема средства внутрь около половины действующего вещества абсорбируется через ЖКТ. Если одновременно с препаратом принимать пищу, то время абсорбции увеличивается приблизительно на 0,8 часа. Через 2-6 часов, концентрация антибиотика в сыворотке приближается к 65%. Почти половина вещества выводится почками в течение суток. Период полувыведения из плазмы крови составляет от 3,5 до 9 часов.

Следует отметить, что у лиц преклонного возраста равновесная величина AUC на 40% выше, чем у прочих групп пациентов.

У людей, страдающих заболеваниями почек, если Cl креатинина достигает 30 мл в минуту, период полувыведения средства увеличивается до 6 часов. Если Cl креатинина 6-20 мл в минуту — до 11 с половиной часов.

Побочные эффекты

Возможно проявление следующих побочных эффектов от приема препарата:

  • агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, транзиторная лейкопения;
  • гемолитическая анемия, эритема, синдром Стивена-Джонсона, жар, эпидермальный некролиз;
  • нарушения свертываемости крови;
  • повышение уровня печеночных ферментов;
  • аллергия, кожный зуд, крапивница, синдром Лайелла (возникает необходимость в немедленной отмене препарата);
  • дистрофия, тошнота, головные боли, потеря сознания, слабость;
  • боли в эпигастральной области, несварение и нарушения пищеварения, рвота, понос, метеоризм;
  • гепатит или желтуха;
  • вагинит, кандидамикоз, зуд в области гениталий.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Клінічно значущі взаємодії можливі при одночасному застосуванні наступних препаратів:

пробенецид – затримує виділення і збільшує концентрацію цефіксиму в плазмі крові;

карбамазепін – цефіксим збільшує концентрацію карбамазепіну в плазмі крові;

аміноглікозиди – підвищений ризик розвитку нефротоксичності.

Під час лікування цефіксимом можлива хибноопозитивна пряма реакція Кумбса і хибнопозитивна реакція на глюкозу в сечі при застосуванні таблеток з сульфатом міді, розчинів Бенедикта або Фелінга. Для визначення глюкози в сечі рекомендується використовувати глюкозооксидазний тест. Як і при застосуванні інших цефалоспоринів, підвищення протромбінового часу було зареєстровано у деяких пацієнтів, тому слід дотримуватися обережності пацієнтам, що отримують антикоагулянтну терапію.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка .

Цефіксим – антибіотик групи цефалоспоринів III покоління для внутрішнього застосування. В умовах in vitro проявляє значну бактерицидну активність відносно широкого спектра грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів.

Клінічно ефективний при лікуванні інфекцій, спричинених найбільш частими патогенними мікроорганізмами, включаючи Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E.coli, Proteus Mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (бета-лактамази – позитивні і негативні), Branhamella catarrhalis (бета-лактамази – позитивні і негативні) і Enterobacter species. Має високий ступінь стабільності у присутності бета-лактамаз.

Більшість штамів ентерококів (Streptococcus faecalis, Streptococci групи D) і Staphylococci (зокрема коагулазопозитивні, коагулазонегативні і метициліностійкі штами) стійкі до цефіксиму. Крім того, більшість штамів Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes і Clostridia, стійкі до цефіксиму.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Абсолютна біодоступність після перорального застосування цефіксиму становить 22-54%. Оскільки наявність їжі значно не впливає на всмоктування, цефіксим можна призначати незалежно від вживання їжі. Максимальний рівень у сироватці крові після прийому рекомендованих доз для дорослих або дітей становить від 1,5 до 3 мкг/мл. При повторному дозуванні відбувається незначне накопичення цефіксиму або практично не відбувається його накопичення. Фармакокінетика цефіксиму порівнювалася у здорових літніх людей (у віці > 64 років) і молодих добровольців (у віці 11-35 років) після призначення 400 мг цефіксима один раз на добу протягом 5 днів. Середні Cmax та значення AUC були трохи вище у літніх людей. Пацієнтам літнього віку можна призначати препарат в таких же дозах, як і дорослим.

Розподіл. Цефіксим майже повністю зв’язується з фракцією альбуміну, середня вільна фракція становить приблизно 30%.

Метаболізм. Метаболіти цефіксиму не були ізольовані із сироватки крові або сечі людини.

Виведення. Цефіксим виводиться, в основному, в незміненому вигляді із сечею. Переважаючим механізмом є клубочкова фільтрація.

Немає даних про виділення цефіксиму у грудне молоко.

Спосіб застосування та доз и

Прийом їжі не впливає на всмоктування цефіксиму. Зазвичай курс лікування становить 7 днів, за необхідності – до 14 днів. При лікуванні неускладнених циститів курс лікування становить 3 дні.

Дорослі і діти старше 12 років (або масою тіла більше 50 кг): рекомендована доза становить 400 мг (одна таблетка) на добу одноразово або 200 мг (половина таблетки) кожні 12 годин залежно від тяжкості захворювання.

Пацієнти літнього віку : призначають препарат у рекомендованій для дорослих дозі. Слід контролювати функцію нирок і скорегувати дозу при тяжкій нирковій недостатності (див. «Дозування при нирковій недостатності»).

Дозування при нирковій недостатності: цефіксим можна застосовувати при порушенні функції нирок. У пацієнтів із кліренсом креатиніну 20 мл/хв або вище призначають звичайну дозу і режим дозування. У пацієнтів із кліренсом креатиніну нижче 20 мл/хв не рекомендується перевищувати дозу 200 мг (половина таблетки) один раз на добу. Це також стосується пацієнтів, що знаходяться на хронічному амбулаторному перитонеальному діалізі або гемодіалізі.

Поб і чні реакції.

Класифікація частоти виникнення побічних реакцій: дуже поширені (›1/10); поширені (›1/100, ‹1/10); непоширені (›1/1,000, ‹1/100); рідко поширені (›1/10,000, ‹1/1,000); дуже рідко поширені (‹1/10,000).

З боку крові і лімфатичної системи:

дуже рідко поширені: оборотний тромбоцитоз, тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія, нейтропенія та агранулоцитоз. Були зареєстровані одиничні випадки порушення згортання крові.

З боку нервової системи:

непоширені: головний біль, запаморочення.

З боку шлунково-кишкового тракту :

непоширені: діарея і зміни випорожнень, біль у животі, диспепсія, метеоризм, нудота і блювання;

рідко поширені: скороминуще підвищення печінкових трансаміназ або лужної фосфатази;

дуже рідко поширені: випадки псевдомембранозного коліту, окремі випадки гепатиту та жовтяниці.

З боку нирок і сечовивідних шляхів:

дуже рідко поширені: скороминуще підвищення рівня сечовини або креатиніну в сироватці крові.

З боку імунної системи:

рідко поширені: реакції гіперчутливості – спостерігалися алергічні реакції у формі висипань, свербежу, медикаментозної гарячки і артралгії, зокрема окремі випадки кропив’янки або ангіоневротичного набряку, (реакції зазвичай зникали після припинення терапії);

дуже рідко поширені: мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

З боку репродуктивної системи і молочних залоз:

рідко поширені: генітальний свербіж, вагініт і моніліаз.

Передоз ування.

Симптоми: посилення прояву побічних реакцій.

Лікування. Промивання шлунка, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає. Цефіксим видаляється з кровотоку в незначній кількості за допомогою діалізу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефтриаксону или любого другого цефалоспорина. Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например анафилактических реакций) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (пенициллины, монобактамами и карбапенемов).

Цефтриаксон противопоказан:

недоношенным новорожденным в возрасте ≤ 41 неделю с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения) *;

доношенным новорожденным (в возрасте ≤ 28 дней):

  • с гипербилирубинемией, желтухой, гипоальбуминемией или ацидозом, поскольку при таких состояниях связывания билирубина, вероятно, затронут *;
  • требующих (или ожидается, что будут требовать) введения препаратов кальция или инфузий кальцийсодержащих растворов, поскольку существует риск образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона (см.
    разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

* В исследованиях иn vitro было показано, что цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови, что приводит к риску развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов.

Перед внутримышечным введением цефтриаксона следует обязательно исключить наличие противопоказаний к применению лидокаина, если его применяют как растворитель (см. Раздел «Особенности применения»), см. инструкцию по применению лидокаина, особенно противопоказания.

Растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин, никогда не следует вводить внутривенно.

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Андрей Измаилов
Наш эксперт
Написано статей
116
Добавить комментарий