Что такое нестероидные препараты, почему они такие популярные?

Глюкокортикоиды

Низкое значение кортизола может свидетельствовать о:

  • Гепатите
  • Токсикозе беременных
  • Циррозе печени
  • Гипофункции коркового вещества надпочечников
  • Болезни Аддисона
  • Кахексии (истощении организма)

Классификация препаратов глюкокортикоидных гормонов:

  • Препараты естественных гормонов и их эфиров (кортизон, гидрокортизон)
  • Синтетические препараты
    • Ингаляционные (триамцинолон, бекломатазон, будесонид, флутиказон)
    • Системные (преднизолон, метилпреднизолон, бетаметазон, дексаметозон, триамцинолон)
    • Местного действия (флуметазона пивалат, будесонид, бетаметазон)

В соответствии с содержанием фтора выделяют:

  • Не содержащие фтора (кортизон, гидрокортизон, преднизолон, метилпреднизолон)
  • Фторсодержащие (обладают минералкортикоидной активностью)

Биологические эффекты:

  • Углеводный обмен – стимулируют глюконеогенез, повышают концентрацию глюкозы в крови, понижают потребление глюкозы клетками
  • Белковый обмен – замедляют синтез и усиливают распад белков, обеспечивают глюконеогенез за счет аминокислот
  • Жировой обмен – замедляют липолиз, вызывают перераспределение жировой ткани
  • Водно-солевой обмен – задержка Na и H2O, потеря K, Ca, Mg, потеря Са костей, нарушение всасывания Са в кишечнике.

Фармакологические эффекты:

  • Противовоспалительный — угнетают активность фосфолипазы А2, снижаю синтез простагландинов и лейкотриенов. Снижают проницаемость, повышают резистентность клеточных мембран. Задерживают развитие соединительной ткани. Снижают количество лейкоцитов в зоне воспаления, подавляют активность макрофагов и фибробластов, снижают выброс медиаторов воспаления. Повышают активность гистаминазы, холинэстеразы.
  • Иммуносупрессивный – подавляют активность Т и В лимфоцитов, снижают синтез антител, интерлейкинов.
  • Противошоковый – усиливают действие вазопрессоров, работу сердца. Способствуют увеличению ОЦК, снижают синтез ФАТ.

Показания:

  • Воспалительные инфекционно-аллергические заболевания
  • Тяжелые инфекционные заболевания
  • Тяжелые аллергические состояния
  • Травматический шок
  • Лейкозы, лимфогранулематозы
  • Трансплантация органов и тканей
  • Острый панкреатит
  • Заместительная терапия при надпочечниковой недостаточности

Побочные действия:

  • Синдром отмены
  • Острая надпочечниковая недостаточность
  • «Стероидный диабет»
  • Остеопороз
  • Симптом Иценко-Кушинга
  • Обострение язвенной болезни
  • Повышение риска развития инфекционных заболеваний
  • Замедление процессов регенерации
  • Нарушение менструального цикла
  • Импотенция
  • Бессонница, психозы, судороги, эйфории
  • Глаукома
  • Повышение свертываемости крови

1.    Наблюдение за динамикой массы тела.
2.    Контроль артериального давления.
3.    Исследование сахара крови и мочи.
4.    Контроль электролитного состава плазмы. Для профилактики гипокалиемии, риск которой возрастает при сопутствующем применении диуретиков, назначают препараты калия.
5.    Контроль за состоянием желудочно-кишечного тракта. У больных с диспептическими явлениями для предупреждения язвообразования назначают антациды, однако их протективное действие твердо не доказано.
6.    Контроль за состоянием костно-мышечной системы. Длительный прием глюкокортикоидов в дозе >7,5 мг/день по  ведет к развитию остеопороза длинных трубчатых костей.

7.    Офтальмологическое обследование. Измерение внутриглазного давления и исследование с помощью щелевой лампы для выявления катаракты.
8.    Контроль за развитием инфекционных осложнений.

  • Беременность
  • Лактация
  • Болезнь Иценко-Кушинга
  • Нефрозы, нефриты
  • Остеопороз
  • Язвенная болезнь желудка и ДПК
  • Сахарный диабет
  • Активная форма туберкулеза
  • Глаукома
  • Тяжелые формы гипертонии

Кортикостероиды при беременности и лактации

Несмотря на множество побочных эффектов прием кортикостероидов, особенно преднизона, относительно безопасен при беременности. Тем не менее, врач будет принимать решение о назначении этих лекарств с учетом вашего состояния.

Если вы принимаете кортикостероиды и планируете забеременеть, не забудьте обсудить это с врачом! Если вы забеременели во время приема этих препаратов, не прекращайте прием внезапно – это может быть небезопасно!

Кортикостероиды способны проникать в грудное молоко, поэтому у детей на грудном вскармливании могут возникать побочные эффекты от этих препаратов. Обсудите альтернативное лечение со своим врачом или переведите ребенка на искусственное вскармливание.

Симптомы отмены

Снизить дозу кортикостероидов или отказаться от них может быть непросто. Если вы принимаете эти препараты длительное время, то внезапная отмена опасна. Ваш организм должен вырабатывать кортикостероиды в ответ на стресс, но при резкой отмене препаратов надпочечники не смогут быстро перестроиться и увеличить синтез собственного гормона. Именно поэтому врачи постепенно снижают дозу, со временем полностью отменяя лекарство.

Если вы принимали стероиды неделями или месяцами, то в период снижения дозы у вас могут отмечаться неприятные симптомы отмены. Они могут включать боль в мышцах, костях и суставах, тошноту, потерю веса, головную боль, и даже повышение температуры. К счастью, эти симптомы обычно незначительно выражены и скоро проходят.

Константин Моканов

Применение глюкокортикоидов, даже кратковременное, может “запрограммировать” на десятилетия вперед работу многих органов и систем у будущего ребенка (контроль кровяного

, обменные процессы, формирование поведения). Синтетический гормон имитирует сигнал

для плода со стороны матери и тем самым заставляет плод форсировать использование резервов.

Это отрицательное влияние глюкокортикоидов усиливается в результате того, что современные препараты длительного действия (Метипред, Дексаметазон) не дезактивируются ферментами плаценты и оказывают длительное действие на плод.

Глюкокортикоиды, подавляя систему иммунитета, способствуют снижению сопротивляемости беременной женщины к бактериальным и вирусным инфекциям, которые также могут отрицательно воздействовать на плод.

Глюкокортикоидные препараты могут назначаться беременной только в том случае, когда результат их применения превышает в значительной степени риск возможных отрицательных последствий для плода.

Ранее существовала практика назначения глюкокортикоидов для сохранения беременности. Но убедительных данных о эффективности такой методики не получено, поэтому в настоящее время она не применяется.

В акушерской практике чаще применяются Метипред, Преднизолон и Дексаметазон. Через плаценту они проникают по-разному: Преднизолон разрушается ферментами в плаценте в большей степени, а Дексаметазон и Метипред – всего лишь на 50%.

Поэтому, если гормональные препараты используются для лечения беременной – предпочтительнее назначать Преднизолон, а если для лечения плода – Дексаметазон или Метипред. В связи с этим Преднизолон и побочные реакции у плода вызывает реже.

В грудное молоко глюкокортикоиды в малых дозах проникают плохо и не представляют для ребенка опасности.

Препараты в более высоких дозах и длительный курс лечения кормящей матери гормонами могут стать причиной задержки роста ребенка и угнетения у него функции желез внутренней секреции (гипофиза, гипоталамуса, надпочечников).

Механизм действия стероидов

Кортикостероиды имеют несколько механизмов действия, а значит, выполняют различные функции.

Противовоспалительный механизм заключается в активном подавлении (ингибировании) всех фаз воспалительного процесса. Они стабилизируют стенки клеток и лизосомальных органел, препятствуя освобождению протеолитических ферментов, способных расщеплять между аминокислотами белка все пептидные связи.

Существенно замедляют появление свободных радикалов кислорода и окисей липидов в мембранах, предотвращают разрушение тканей.

Данные препараты способны снижать в месте непосредственного воспаления количество гранулоцитов, а именно тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту. Вследствие этого значительно уменьшается порозность стенок сосудов и экссудация жидкости, сокращаются небольшие сосуды.

Кортикостероиды не позволяют нейтрофилам и моноцитам прилипать к внутренней стенке сосудов и проникать глубоко в ткани. Значительно уменьшают макрофагальную активность и подавляют образование лимфоцитов, синтез белка и гликозаминогликанов в очаге воспаления, что в свою очередь препятствует полноценному протеканию фазы пролиферации.

Антигистаминный механизм стероидов основан на подавлении выработки антител на всех стадиях. Они уменьшают количество свободно мигрирующих базофилов, тормозят их созревание и освобождение из них аллергенных медиаторов (гистамина, брадикинина, серотонина, гепарина и прочих), препятствуя появлению иммунного ответа организма.

Угнетают образование и развитие соединительных и лимфоидных тканей, уменьшают количество тучных клеток, тормозят образование антител.

Противошоковый и антитоксический механизм основан на регуляции водно-электролитного баланса, нормализации сосудистого тонуса, а также активации ферментов печени (аспартатаминотрансфераза, аламинаминотрансфераза), которые принимают участие в биотрансформации веществ, поступающих как изнутри, так и извне.

Увеличивают чувствительность стенок сосудов к производным L-тирозина, а именно адреналину, норадреналину, дофамину, а также подкрепляют действие ангиотензина ІІ. При этом значительно уменьшается проницаемость стенок сосудов, задерживается большее количество натрия и воды, что в свою очередь увеличивает объем плазмы крови, снижая риски возникновения гиповолемии. Активно способствует нормализации артериального давления и сосудистого тонуса, сокращению миокарда.

Иммунодепрессивный механизм обусловлен существенным уменьшением количества циркулирующих в крови макрофагов и лимфоцитов, а также препятствием выработке и активному действию некоторых интерлейкинов и прочих цитокинов, которые имеют влияние на различные фазы иммунного ответа.

Кортикостероиды также подавляют активную продукцию иммуноглобулинов и снижают объем комплемента в крови, что мешает образованию фиксированных иммунных комплексов.

Функции СГ и их использование в медицине

Анаболические гормоны отвечают за многие процессы, протекающие в человеческом организме. Каждое из веществ имеет свои функциональные задачи, которые ранее мы обрисовали в общих чертах. Теперь же давайте рассмотрим их более подробно.

Функции стероидов

Рассмотрим основные функциональные задачи данных гормональных элементов с учетом их принадлежности к конкретному типу.

Кортикостероиды, вырабатываемые надпочечниками, включают в себя:

  1. Глюкокортикоиды. Эти гормоны оказывают противошоковое, иммунорегулирующее, противовоспалительное, антистрессовое действие. Они оказывают влияние на метаболические процессы, а также снижают деструктивное воздействие лучевой и химиотерапии на ткани костного мозга. Самым активным из всей группы является гормон кортизол.
  2. Минералокортикоиды. Стероиды этой группы играют важную роль в водно-солевом обмене, регуляции АД, а также имеют свойство повышать ОЦК. Самым активным представителем этой подгруппы кортикостероидов является альдостерон.

Половые гормоны – группа биологически активных веществ, которые несут ответственность за развитие и функционирование репродуктивной системы человека. Они делятся на:

  1. Андрогены. Несмотря на то, что эти элементы называют сугубо мужскими, они также есть в женском организме. Они обладают анаболическими свойствами, влияют на формирование, развитие и деятельность половой сферы, поддерживают либидо. В список аднрогенных стероидов входят тестостерон, дегидроэпиандростерон, андростендион, аднростерон.
  2. Эстрогены. Это женские гормоны, которые в небольшом количестве присутствуют в мужском организме. Отвечают за формирование первичных и вторичных половых признаков, «женское» строение тела, развитие молочных желез и репродуктивную функцию. Оказывают мощное воздействие на менструальный цикл и наступление беременности. К эстрогенам относятся: эстриол, эстрадиол, 2-гидроксиэстрадиол, эстетрол.
  3. Прогестагены. Эти стероиды в женском организме отвечают за наступление и поддержание беременности, а также за родовую деятельность. Параллельно оказывают антиандрогенный эффект. Это: прегнелонол, прогестерон, аллопрегнандион, 17а-гидроксипрогестерон и пр.

Если в организме происходит недостаточная выработка вышеописанных веществ, врачи могут порекомендовать проведение стероидной терапии. Что это такое, и какие препараты назначаются? Давайте разбираться.

Лекарства на основе стероидов

Что такое стероидные препараты? Это лекарственные средства, которые содержат анаболические гормоны из вышеприведенного списка. Они применяются только в том случае, если снижение уровня того или иного вещества носит патологический характер, или характеризуется длительным течением.

В список стероидных препаратов входят:

  • Кортизон;
  • Гидрокортизон;
  • Дексаметазон;
  • Эстриол;
  • Преднизолон.

И многие другие средства. Также к препаратам стероидных гормонов относятся медикаменты, содержащие прогестерон, тестостерон, эстрогены.

Лекарства со стероидным компонентом нельзя принимать бесконтрольно, поскольку самолечение может привести к серьезным побочным эффектам:

  • кожным патологиям;
  • нарушениям деятельности печени и почек;
  • заболеваниям сердечнососудистой системы;
  • стойкому повышению кровяного давления;
  • образованию тромбов;
  • повышению уровня холестерина;
  • психическим расстройствам.

Во избежание таких эффектов необходимо принимать стероидные медикаменты только по назначению врача. Это же касается и анаболиков, применяющихся в спорте (Болденона, Анаполона, Станозолола и пр.).

Стероидными гормонами являются вещества, обладающие физиологической активностью. В организме человека они играют важнейшую роль. Стероиды регулируют многие важные физиологические процессы. В здоровом организме стероидные гормоны продуцируются самостоятельно. Но, иногда в результате наличия проблем со здоровьем необходимо регулировать их уровень в организме человека с помощью фармакологических препаратов.

Осложнения

От чего можно пострадать в результате использования нестероидных лекарств?

  1. Возможны проблемы с пищеварением, например, болевые ощущения в животе, расстройства стула, тошнота. Правда, эти проявления часто настолько незначительны, что не являются причиной для прекращения приема лекарства.
  2. Если лечиться ненормально большими дозами, может серьезно пострадать ЖКТ: есть шанс возникновения язвы или кровотечений.
  3. Иногда возможны высыпания на коже, отеки, она может чесаться. Человек быстро утомляется, у него кружится голова.
  4. Печеночные ферменты могут увеличить свою активность.
  5. Иногда гели или мази вызывают местные аллергические реакции.

При неправильном приеме таких лекарств могут возникнуть осложнения: например, проблемы с пищеварением

Разумеется, не стоит думать, что все эти проявления возникают у любого пациента. Многие люди принимают эти лекарства на протяжении нескольких лет, при этом они не подвержены никаким побочным эффектам.

Виды противовоспалительных препаратов

Противовоспалительные средства – один из основных компонентов лечения:

  • ревматоидного артрита;
  • остеоартрозов;
  • остеохондроза;
  • подагры;
  • ревматизма;
  • грыжи позвоночника;
  • невралгии;
  • почечной и желчной колики;
  • миозита;
  • травм и растяжений;
  • некоторых сердечных, гинекологических заболеваний.

Запрещены или ограничены противовоспалительные препараты при:

  • язвенной болезни;
  • нарушениях свертываемости крови;
  • беременности и периоде лактации;
  • аллергии на данные препараты;
  • некоторых болезнях почек;
  • сердечно-сосудистых болезнях;
  • варикозной болезни;
  • аутоиммунной патологии.

Нестероидные противовоспалительные средства

Нестероидные противовоспалительные препараты для лечения применяют в комплексной терапии при воспалениях в костной, мышечной и суставной ткани. Особенность этих препаратов в их неспецифичности – они снимают воспалительный процесс любого генеза в любой локализации. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) являются самыми часто применяемыми лекарствами в мире, поскольку они действуют и как обезболивающее.

Первым НПВП в истории фармацевтики стал аспирин, который получили из коры ивы в 18 веке. На основе салициловой кислоты производятся и другие, более современные препараты со схожим действием и, к сожалению, со схожими побочными эффектами – негативным действием на здоровье желудка и двенадцатиперстной кишки, печени и кровеносной системы. Для снижения вероятности возникновения отрицательных последствий после приема нестероидных противовоспалительных препаратов этого типа врачи не рекомендуют превышать разрешенную дозировку.

НПВП нового типа на основе других компонентов обладают более выраженным противовоспалительным эффектом и пролонгированным действием, но при этом гораздо реже вызывают различные осложнения даже при длительном приеме. К таким препаратам можно отнести Мелоксикам, Пироксикам (производные оксикамов), Набуметон, Диклофенак (производные фенилуксусной кислоты), Ибупрофен, Кетотифен (производные пропионовой кислоты) и некоторые другие.

Стероидные противовоспалительные препараты

Медикаменты, входящие в группу гормональные противовоспалительные препараты, являются более сильнодействующими, чем нестероидные. Эти средства производят на основе гормона надпочечников – кортизола. Механизм действия стероидных препаратов состоит в местном подавлении деятельности иммунной системы. Побочных действий и противопоказаний у медикаментов данной группы больше, чем у НПВП, а назначают их при:

  • сильной аллергической реакции на коже;
  • ревматоидном артрите;
  • воспалении сосудов;
  • гепатите;
  • миозите;
  • шоковых состояниях.

Противопоказаны стероидные противовоспалительные препараты при:

  • беременности и грудном вскармливании;
  • наличии бактериальной или вирусной инфекции;
  • вероятности кровотечений;
  • иммунодефиците;
  • значительной эрозии суставов;
  • приеме разжижающих кровь лекарств;
  • уже сделанных трех инъекциях стероидных препаратов.

Комбинированные противовоспалительные препараты

Комбинированные противовоспалительные лекарства представляют собой средства, сочетающие несколько компонентов, благодаря чему значительно усиливается терапевтическое действие этих медикаментов. Более часто используемый противовоспалительный компонент комбинированных препаратов – диклофенак, а сочетают его с витаминами, парацетомолом, лидокаином и другими активными веществами.

Общая классификация НПВС

Сфера использования НПВС достаточно обширная. Эти лекарства применяют для лечения острых и хронических форм заболеваний, которые сопровождаются воспалениями, а значит, и болевым синдромом.

Это группа препаратов включает в себя длинный список лекарственных средств разных типов. Однако их объединяет похожий принцип действия: происходит подавление фермента циклооксигеназы, который способствует развитию воспалительного процесса в организме.

В результате нарастает интенсивность патологического состояния, которое провоцирует появление характерных для симптомов: жар, боль, отечность, покраснение.

Организмом вырабатываются 2 типа ферментов циклооксигеназы: ЦОГ-1, ЦОГ-2. Первый из них участвует в работе организма в здоровом состоянии, значит, нет необходимости воздействовать на него. Второй (ЦОГ-2) вырабатывается в случаях, когда начинает развиваться воспалительный процесс.

  • селективные ЦОГ-1;
  • неселективные ЦОГ;
  • преимущественно селективные ЦОГ-2;
  • высокоселективные ЦОГ-2.

За счет инактивации медиаторов воспаления наблюдается снижение боли, отека, склеротического процесса в очаге воспаления.

Все НПВП по механизму воздействия делятся на две большие подгруппы:

  • неселективные противовоспалительные препараты отличаются ингибирующим действием на циклооксигеназу первого и второго вида (ЦОГ-I и ЦОГ-II);
  • селективные препараты — избирательно ингибируют циклооксигеназу второго вида (ЦОГ-II).

По химическому составу выделяют:

  • образования уксусной кислоты – кеторолак, индометацин, диклофенак;
  • образования пропионовой кислоты — кетопрофен, ибупрофен, фенопрофен;
  • образования оксикамов – мелоксикам, пироксикам, теноксикам;
  • образования коксибов – рофекоксиб, эторикоксиб, парекоксиб;
  • образования бутилпиразолидона – клофезон, фенилбутазон;
  • образования других химических групп – набуметон, глюкозамин, нимесулид.

По составу:

  • Увеличивающие кислотность желудочного сока (пиразолидины, салицилаты, оксикамы, производные пропионовой, фенилуксусной, индолуксусной кислот).
  • Некислотные: производные сульфонамида, алканоны.

По воздействию на ферменты, способствующие выработке простагландинов:

  • НПВП неизбирательного действия. Они угнетают работу ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Однако первое вещество не несет вреда. Наоборот, фермент хорошо воздействует на тромбоциты, восстанавливает слизистую желудка.
  • НПВП нового поколения. Такие средства хорошо подходят для терапии респираторных патологий или для суставов, так как приносят меньше вреда организму. Лекарства негативно влияют только на ЦОГ-2, который продуцируется при наличии воспалительного процесса, усиливая его.

По избирательности воздействия все НПВС подразделяются на:

  1. Неселективные, ингибирующие все типы ЦОГ, но преимущественно – ЦОГ-1.
  2. Неселективные, влияющие и на ЦОГ-1, и на ЦОГ-2.
  3. Селективные ингибиторы ЦОГ-2.

К первой группе относятся:

  • Ацетилсалициловая кислота;
  • Пироксикам;
  • Индометацин;
  • Напроксен;
  • Диклофенак;
  • Кетопрофен.

Представителем второй категории является Лорноксикам.

К третьей группе причисляют:

  • Нимесулид;
  • Рофекоксиб;
  • Мелоксикам;
  • Целекоксиб;
  • Этодолак.

Важно: Ацетилсалициловая кислота и Ибупрофен в основном снижают температуру тела, а Кеторолак (Кеторол) – снижает интенсивоность болевого синдрома. Для уменьшения воспаления суставов они малоэффективны, и могут применяться только для симптоматической терапии

Что такое стероиды

Стероиды имеют разное происхождение: естественное (животное, растительное) и искусственное. Применяются в медицине и в спорте.

1

Классификация стероидов построена на основе их строения и происхождения:

  • стерины – это стероидные спирты, к которым относят холестерин, эргостерин, стигмастерин;
  • стероидные гормоны;
  • желчные кислоты образуются в печени при переработке холестерина, они обеспечивают переваривание липидов;
  • алкалоиды, сердечные гликозиды, сапонины и др.

2

Стероидные гормоны способны вызывать генетические изменения в клетке. За счет этого они регулируют обмен веществ, функции роста и репродукции организма животных и человека. Стероидные гормоны имеют природное происхождение, их синтез происходит из холестерина. К стероидным гормонам относят кортизол, прогестерон, тестостерон, кальцитриол, альдостерон, эстрадиол.

3

Среди спортсменов и медиков стероидами называют синтетические гормоны. Стероиды – это производные от стероидных гормонов. Они созданы искусственно, но имеют максимально приближенное к естественному строение. За основу стероидов берут один из стероидных гормонов и вносят изменения в структуру его молекулы. Более развернутое название – анаболические андрогенные стероиды. Их основное назначение – ускорение процессов, связанных с синтезом сложных молекул из более простых, например, нуклеиновых кислот, с чем связано накопление энергии.

4

Стероиды оказывают большое влияние на организм, поэтому их используют в медицине для восстановления организма после тяжелых заболеваний и в спорте в качестве допинга, чтобы:

  • повысить аппетит;
  • ускорить регенерацию организма;
  • способствовать увеличению массы тела, за счет чего происходит снижение уровня жировых отложений по отношению к общей массе тела;
  • кальций и фосфор лучше накапливаются в костях и зубах;
  • увеличить работоспособность и выносливость;
  • улучшается наполненность сосудов кровью и деятельность головного мозга;
  • снижается чувство страха, повышается самоуверенность и коммуникативные способности.

5

Стероиды запрещены к применению в спортивных соревнованиях и в процессе подготовки к ним, они часто используются в бодибилдинге за счет повышения строительных способностей организма. Помимо положительного эффекта, применение стероидов приводит и к нежелательным последствиям, например:

  • возникновение угревой сыпи;
  • повышенная раздражительность и частые перепады настроения, депрессия;
  • гипертония;
  • атеросклероз за счет повышения уровня холестерина;
  • отрицательное влияние на печень, миокард;
  • импотенция, снижение выработки спермы, бесплодие, атрофия яичек;
  • накопление излишней жидкости;
  • увеличение грудных желез у мужчин и др.

Побочные эффекты проявляются в том случае, если происходит нарушение дозировки препарата. Если не допускать злоупотребление, то обратить негативные последствия можно. Перед началом курса проконсультируйтесь с врачом и тщательно изучите инструкцию.

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Андрей Измаилов
Наш эксперт
Написано статей
116
Добавить комментарий